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申请/专利权人：江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
摘要：本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法，包括以下步骤：取0.05mol反应物Ⅰ置于反应容器，加入溶剂溶解，加入反应物氯乙醛，再加入氧化剂，加入催化剂，于室温下反应，反应结束后，分离产物，重结晶提纯得到高纯度的产物化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与对氨基苯甲腈反应，得到达比加群酯中间体化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明工艺简单，反应原料简单易得，反应条件温和，反应产物便于处理，反应选择性好，能够有效减少反应杂质的产生，提高反应收率，得到纯度较高的产物，增加反应的原子经济性，适合工业化生产的需求。
主权项：1.一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 第一步，取0.05mol反应物Ⅰ置于反应容器，加入溶剂溶解，加入反应物氯乙醛，再加入氧化剂，加入催化剂，于室温下反应，反应结束后，分离产物，重结晶提纯得到产物化合物Ⅱ；第二步，将上一步得到的化合物Ⅱ与对氨基苯甲腈在催化剂及缚酸剂存在的条件下反应，得到化合物Ⅲ；所述第一步反应所选溶剂为TFE、HFIP、甲苯、二氧六环中的一种，所述第二步反应所用溶剂为DMF；所述反应所用反应物氯乙醛用量与化合物Ⅰ摩尔比:1：1.5～2.5；所述第一步反应所需反应条件为室温下反应4～6h，所述第二步反应反应条件为60℃下反应6h；所述第一步反应所用氧化试剂为硝基苯或二甲基亚砜，所述第一步反应氧化剂的用量与反应物Ⅰ的摩尔比为1:1；所述第一步反应物氯乙醛为40%质量分数的水溶液；所述第一步反应氧化剂浸渍负载于二氧化硅上参与反应；所述第一步反应催化剂为氢氧化铜固体，所述催化剂用量为反应物Ⅰ摩尔量的5～15%；所述第二步反应所用催化剂为碘化钾，所述反应缚酸剂为碳酸钾；所述第二步反应反应物化合物Ⅱ、缚酸剂、对氨基苯甲腈、催化剂的摩尔比为1：1：1.5:0.4。
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