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申请/专利权人：上海壮铭生物医药有限公司
摘要：本发明公开了一种左乙拉西坦的制备方法，包括：1在有机溶剂中，以丙醛氰醇为原料，按一定比例加入磺酰基供体、脂肪酶，在一定的温度下进行动力学拆分反应，柱层析分离，结晶纯化，得到R‑丙醛氰醇的磺酰基化合物；2将步骤1获得的R‑丙醛氰醇的磺酰基化合物与2‑吡咯烷酮溶于有机溶剂中，进行SN2亲核取代反应，得构型翻转的单一构型的S‑2‑2‑氧代吡咯烷‑1‑基丁腈；将所述S‑2‑2‑氧代吡咯烷‑1‑基丁腈水解，得到左乙拉西坦。本发明以常见的丙醛氰醇为起始原料，反应路线短，工艺操作简单，反应收率较高，且反应条件温和，产品光学质量得到保证，具备工业前景。
主权项：1.一种左乙拉西坦的制备方法，包括：1在有机溶剂中，以丙醛氰醇为原料，按一定比例加入磺酰基供体、脂肪酶，在一定的温度下进行动力学拆分反应，柱层析分离，结晶纯化，得到R-丙醛氰醇的磺酰基化合物；2将步骤1获得的R-丙醛氰醇的磺酰基化合物与2-吡咯烷酮溶于有机溶剂中，进行SN2亲核取代反应，得构型翻转的单一构型的S-2-2-氧代吡咯烷-1-基丁腈；将所述S-2-2-氧代吡咯烷-1-基丁腈水解，得到左乙拉西坦；步骤1中所述磺酰基供体为对甲苯亚磺酸苯酯，其加入量与丙醛氰醇的摩尔比为1:1～1.5；步骤1中所述的脂肪酶为荧光假单胞菌脂肪酶LipaseAK，其加入量为丙醛氰醇质量的1％～10％；步骤1的反应温度为20～80℃，反应时间为6～10小时；步骤2中所述的亲核取代反应的反应温度为0～40℃，反应时间为10～30小时。
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