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申请/专利权人：原子治疗有限公司

摘要：一种放射性示踪剂的标志物前体，其包含用于利用放射性同位素共价或配位标记的标记基团MG，用于靶向细胞受体的三个或更多个靶向载体TV1、TV2、TV3，和三个或更多接头L1、L2、L3，其中所述三个或更多个接头L1、L2、L3中的每一个与标记基团MG和三个或更多个靶向载体TV1、TV2、TV3之一共价缀合，或者三个或更多个接头L1、L2、L3中的每一个与连接基团V和三个或更多个靶向载体TV1、TV2、TV3之一共价缀合并且所述标记基团MG直接或通过接头L与连接基团V共价缀合，且所述标志物前体具有以下结构：A、B或C，s＝20。

主权项：1.一种放射性示踪剂的标志物前体，其包含：-用于利用放射性同位素共价或配位标记的标记基团MG；-三个或更多个靶向载体TV1、TV2、TV3，用于细胞受体的靶向；和-三个或更多个接头L1、L2和L3；其中-所述三个或更多个接头L1、L2和L3中的每一个与所述标记基团MG和所述三个或更多个靶向载体TV1、TV2、TV3之一共价缀合；或者-所述三个或更多个接头L1、L2和L3中的每一个与连接基团V和所述三个或更多个靶向载体TV1、TV2、TV3之一共价缀合并且所述标记基团MG直接或通过接头L与连接基团V共价缀合；-MG是选自包括以下的组的螯合剂：H4pypa、EDTA乙二胺四乙酸酯、EDTMP二亚乙基三胺五亚甲基膦酸、DTPA二亚乙基三胺五乙酸酯及其衍生物、NOTA壬-1,4,7-三胺三乙酸酯及其衍生物，诸如NODAGA1,4,7-三氮杂环壬烷,1-戊二酸,4,7-乙酸酯、TRAP三氮杂环壬烷-次膦酸、NOPO1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-双[亚甲基羟基甲基次膦酸]-7-[亚甲基2-羧乙基次膦酸]、DOTA十二碳-1,4,7,10-四胺四乙酸酯、DOTAGA2-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-4,7,10戊二酸和其它DOTA衍生物、DOTPH1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四[亚甲基2-羧乙基次膦酸]及其衍生物，诸如DOTPI和DOTPI叠氮化物4、TRITA十三碳-1,4,7,10-四胺四乙酸酯、TETA十四碳-1,4,8,11-四胺四乙酸酯及其衍生物、PEPA十五碳-1,4,7,10,13-五胺五乙酸酯、HEHA十六碳-1,4,7,10,13,16-六胺六乙酸酯及其衍生物、HBEDN,N'-双2-羟基苄基乙二胺-N,N'-二乙酸酯及其衍生物如HBED-CCN,N'-双[2-羟基-5-羧乙基苄基乙二胺-N,N'-二乙酸酯、DEDPA及其衍生物，如H2dedpa1,2-[[6-羧基吡啶-2-基]甲胺]乙烷和H4octapa1,2-[[6-羧基吡啶2-基]甲胺]乙烷-N,N'-二乙酸酯、DFO去铁胺及其衍生物、三羟基吡啶酮THP及其衍生物如H3THP-Ac和H3THP-malYM103、TEAP四氮杂环癸烷次膦酸及其衍生物，AAZTA6-氨基-6-甲基全氢-1,4-二氮杂环庚烷-N,N,N',N'-四乙酸酯及其衍生物，如AAZTA55-[6-氨基-1,4-二氮杂环庚烷]戊酸-N,N,N',N'-四乙酸酯、DATA6-氨基-1,4-二氮杂环庚三烯-三乙酸酯和DATA5m5-[[6-N-甲基氨基]-1,4-二乙酸酯-1,4-二氮杂环庚烷]戊酸-N,N',N'-三乙酸酯；SarcophaginSAR1-N-4-氨基苄基-3,6,10,13,16,19-六氮杂双环[6.6.6]-二十烷-1,8-二胺及其衍生物，诸如NH22SAR1,8-二氨基-3,6,10,13,16,19-六氮杂双环[6.6.6]二十烷、N43-[2'-氨基乙基氨基]-2-[2"-氨基乙基氨基甲基]丙酸和其它N4衍生物，PnAO6-4-异硫氰基苄基-3,3,9,9-四甲基-4,8-二氮杂十一烷-2,10-二酮二肟和衍生物，诸如BMS1813213,3'-1,4-丁烷二基二氨基-双3-甲基-2-丁酮二肟、MAG2巯基乙酰基甘氨酰甘氨酸及其衍生物、MAG3巯基乙酰基甘氨酰甘氨酰甘氨酸及其衍生物，诸如N3S-己二酸酯、MAS3巯基乙酰基丝氨酰丝氨酰丝氨酸及其衍生物，MAMAN-2-巯基乙基-2-[2-巯基乙基氨基]乙酰胺及其衍生物，EC亚乙基二半胱氨酸及其衍生物，dmsa二巯基琥珀酸及其衍生物、DADT二氨基二硫醇、DADS二氨基二硫化物、N2S2螯合剂及其衍生物、氨基硫醇及其衍生物；前述螯合剂的盐；肼烟酰胺HYNIC和肼烟酰胺衍生物；或者MG是用于18F、131I或211At的共价结合的结构基团；-所述三个或更多个靶向载体TV1、TV2、TV3彼此独立地选自结构[1]至[44]之一： 其中X＝H或F；Y＝H、CH3、CHCH32、CCH33或CH2nCH3，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；并且Z选自包括以下的组：CH2、NH、醇-、脒-、胺-、酰胺-、羧酰胺-、硫代酰胺-、酰亚胺-、亚氨酸酯-、亚胺-、脲-、硫脲-、胍-、碳酸酯-、羧酸酯-、氨基甲酸酯-、醚-、硫醚-、酯-、酮-、磷酸酯-、膦酸酯-、次膦酸酯-、磺酸酯-、亚磺酸酯-、砜-、硫醇-、二硫化物-、硼酸酯和甲硅烷基醚-残基或-基团，和它们的衍生物。

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百度查询： 原子治疗有限公司 用于核医学治疗诊断的具有三个或更多个靶向载体的标志物前体和放射性示踪剂