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申请/专利权人:湖南华腾制药有限公司
摘要:本发明涉及卡非佐米环氧中间体的连续不对称合成方法,属于化合物的合成技术领域。所述合成方法以化合物2为起始物料,把聚‑L‑亮氨酸作为催化剂填充于连续流反应器的固定床,并利用连续流工艺技术,实现了卡非佐米环氧中间体的连续不对称合成,粗品ee值大于95%,再经过简单结晶可以得到ee值大于99%的S‑构型的化合物1,适合工业放大生产。
主权项:1.一种卡非佐米环氧中间体的连续不对称合成方法,包括:把原料化合物2溶于反应溶剂作为溶液A,把碱的水溶液及双氧水混合均匀作为溶液B,把催化剂填充于连续流反应器的固定床,分别将溶液A、溶液B由柱塞泵打入连续流反应器,控制合适的反应温度,经过在线检测器检测原料反应完全,反应液流出反应器,进入后处理系统,得到化合物1, 其中,所述微反应器的反应温度为50℃至90℃;所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾中的至少一种;所述催化剂选自聚-L-亮氨酸和聚-L-丙氨酸中的至少一种。
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