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申请/专利权人:杭州信海医药科技有限公司
摘要:本发明公开了一种司美格鲁肽关键中间体的的合成方法,属于药物合成领域。具体合成方法包括:以Fmoc‑Gly‑OH、活化试剂、反应溶剂、催化剂和H‑ArgPbf‑OH为反应原料,进行活化和缩合反应,洗涤重结晶,分离得到司美格鲁肽关键中间体;以2‑苯氧基‑N‑3‑吡啶基乙酰胺和1‑苯基‑3‑环己基亚甲基碳二亚胺作为活化剂和催化剂,更加稳定有效的获得了司美格鲁肽关键中间体,本发明合成司美格鲁肽关键中间体具有较高纯度和收率;同时本发明具有制备工艺简便,产品质量稳定,纯度和收率高等优点。
主权项:1.一种司美格鲁肽关键中间体的合成方法,包括:由Fmoc-Gly-OH与活化试剂进行活化反应形成活性中间体产物,然后活性中间体产物与H-ArgPbf-OH进行缩合反应生成得到Fmoc-Gly-ArgPbf-OH,即司美格鲁肽关键中间体;所述活化试剂为HONB、HOBT、HOSU和2-苯氧基-N-3-吡啶基乙酰胺中的至少一种,催化剂为DIEA、EDCI、碳酸氢钠、DCC、DIC和1-苯基-3-环己基亚甲基碳二亚胺中的至少一种。
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