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用于抑制JANUS激酶1的新化合物 

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申请/专利权人:人类制药有限公司

摘要:本发明的目的是提供作为选择性JAK1抑制剂的化合物、用于制备所述抑制剂的方法、含有所述化合物的组合物以及所述化合物的用途。

主权项:1.化合物及其可药用盐和立体异构体,所述化合物选自包含以下的组:1052.N-1-氰基丙烷-2-基-4-2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-甲酰胺;1064.N-2,2,2-三氟乙基-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-甲酰胺;1075.2-2-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基唑-4-基乙腈;1076.2-2-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基噻唑-4-基乙腈;1078.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基乙腈;1080.7-1-5-甲基磺酰基甲基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1081.7-1-5-氧杂环丁烷-3-基甲基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1082.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基乙腈盐酸盐;1083.6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基甲醇;1084.7-1-5-2,2,2-三氟乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1085.7-1-5-吗啉代甲基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1086.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基甲基硫代吗啉1,1-二氧化物;1087.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基甲基氮杂环丁烷-3-甲腈;1088.6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基-N-氰基甲基吡啶-3-甲酰胺;1089.N-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基甲基甲烷磺酰胺;1090.N-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基甲基甲烷磺酰胺;1091.N-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基甲基-2-氰基乙酰胺;1092.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-N-2,2,2-三氟乙基乙酰胺;1093.2-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基-N-氰基甲基嘧啶-5-甲酰胺;1094.N-2,2,2-三氟乙基-4-2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-甲酰胺;1095.4-2-乙氧基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-N-2,2,2-三氟乙基-1H-吡唑-1-甲酰胺;1098.4-2-1-乙酰基哌啶-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-N-2,2,2-三氟乙基-1H-吡唑-1-甲酰胺;1099.2-4-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基苯基乙腈;1100.2-4-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基苯基-2-环丙基乙腈;1101.2-4-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基苯基-2-吗啉代乙腈;1102.N-4-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基苯基-2-氰基乙酰胺;1103.2-4-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基-3-氟苯基乙腈;1106.2-3-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基苯基乙腈;1107.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基丙腈;1108.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基丙烯酰胺;1109.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基环丙烷甲腈;1110.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-环丙基乙腈;1111.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基乙腈;1112.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-吗啉代乙腈;1113.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-1,1-二氧化硫代吗啉代乙腈;1114.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-1-甲基磺酰基氮杂环丁烷-3-基乙腈;1115.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-1-甲基磺酰基氮杂环丁烷-3-基乙腈;1116.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4-甲基磺酰基丁腈;1118.2-2-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-4-基乙腈;1119.7-1-5-2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1120.7-1-5-1-氯-2,2,2-三氟乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1121.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-N,N-二甲基乙胺;1122.7-1-5-1,1,1-三氟丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1123.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁腈;1126.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1-环丙基-2,2,2-三氟乙醇;1127.7-1-5-1-环丙基-2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1128.7-1-5-1,1,1,2-四氟丙烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1129.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1,1,1-三氟-3-甲基丁烷-2-醇;1130.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1-环己基-2,2,2-三氟乙醇;1131.1-4-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-羟基乙基哌啶-1-基乙烯酮;1132.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1-环戊基-2,2,2-三氟乙醇;1133.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-甲基哌啶-4-基乙醇;1134.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-四氢-2H-吡喃-4-基乙醇;1135.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-哌啶-4-基乙烷-1-醇;1136.7-1-5-2,2,2-三氟-1-氧杂环丁烷-3-基乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1137.7-1-5-2,2,2-三氟-1-吗啉代乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1138.7-1-5-1,1,1-三氟-3-甲基磺酰基丙烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1139.7-1-5-4-环丙基磺酰基-1,1,1-三氟丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1140.7-1-5-1-甲基磺酰基甲氧基-2,2,2-三氟乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1141.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁烷-1-磺酰胺;1142.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-甲基丁烷-1-磺酰胺;1143.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基甲烷磺酰胺;1144.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N,N-二甲基丁酰胺;1145.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-甲基丁酰胺;1146.1-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙基-3-环丙基脲;1147.7-1-5-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-23H-酮;1148.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟-N-甲基戊酰胺;1149.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基环丙烷甲酰胺;1150.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-N-环丙基-5,5,5-三氟戊酰胺;1151.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基环戊烷甲酰胺;1152.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-甲基丁烷-1-胺;1153.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基环丙胺;1154.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁烷-1-醇;1155.7-1-5-1,1,1-三氟-4-甲氧基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1156.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟戊腈;1157.2-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙氧基乙腈;1158.7-1-5-1-甲基磺酰基乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1159.6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基环丙基甲醇;1160.7-1-5-3-甲基磺酰基-1-氧杂环丁烷-3-基丙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1161.7-1-5-1-甲氧基-3-甲基磺酰基丙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1162.7-1-5-1-氟-3-甲基磺酰基丙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1163.7-1-5-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1164.6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基1-甲基磺酰基哌啶-4-基甲醇;1165.6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基1-甲基哌啶-4-基甲醇;1166.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-N-2,2,2-三氟乙基-2-羟基乙酰胺;1167.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-环丙基-N-2,2,2-三氟乙基乙酰胺;1168.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-氰基-N-2,2,2-三氟乙基乙酰胺;1170.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-2-基-2,2,2-三氟乙醇;1171.7-1-6-2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1172.1-2-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-4-基-2,2,2-三氟乙醇;1173.1-5-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-2-基-2,2,2-三氟乙醇;1174.7-1-5-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1175.7-1-6-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1176.7-1-4-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1178.1-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙基-3-环丙基脲;1179.1-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基-3-环丙基脲;1180.3-环戊基-3-4-2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基丙腈;1181.7-1-5-S-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1182.7-1-5-R-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1183.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1,1,1-三氟丙烷-2-醇;1184.7-1-5-R-2,2,2-三氟-1-氧杂环丁烷-3-基乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1186.7-1-5-1,1,1-三氟-4-异丙基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1187.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-甲基磺酰基1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙胺;1188.7-1-5-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-环丙基氨基磺酰基1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1189.7-1-5-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-23H-酮;1190.7-1-4-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-基苯基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1191.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2-三氟甲基丙烷-1-醇;1192.N-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙基-2-氰基乙酰胺;1193.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟-2-甲基戊烷-2-醇;1194.7-1-5-3,3,3-三氟-2-甲基磺酰基甲基丙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1195.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基-N-甲基环丙胺;1196.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-2,2-二甲基丁烷-1-醇;1197.N-2-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙氧基乙基环丙胺;1198.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-甲基丁烷-1-胺;1199.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基环己胺;1201.7-1-5-1,1,1-三氟-4-吗啉代丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1202.1-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基氮杂环丁烷-3-甲腈;1203.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-异丙基丁烷-1-胺;1204.7-1-5-4-环丙基甲基磺酰基-1,1,1-三氟丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1205.7-1-5-3-环丙基甲基磺酰基-1,1,1-三氟丙烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1206.7-1-5-1,1,1-三氟-3-吗啉代丙烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1207.S-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-异丙基丁烷-1-胺;1208.R-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-异丙基丁烷-1-胺;1209.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-甲基磺酰基1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-3,3,3-三氟丙烷-1-胺;1210.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟-N-异丙基戊酰胺;1211.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N,N-二异丙基丁烷-1-胺;1212.N-2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-3,3,3-三氟丙基环丙胺;1213.R-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-甲基丁酰胺;1214.S-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-甲基丁酰胺;1215.S-4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟-N-异丙基戊酰胺;1216.7-1-5-S-4-环丙基磺酰基-1,1,1-三氟丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1217.S-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-N-甲基丁烷-1-胺,TFA盐;1219.7-1-5-1,1,1-三氟-4-4-甲基哌嗪-1-基丁烷-2-基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1220.4-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-羟基乙基哌啶-1-基环丙基甲酮;1221.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1-1-乙基哌啶-4-基-2,2,2-三氟乙醇;1223.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1,1,1-三氟-4-甲基磺酰基丁烷-2-醇;1225.R-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-异丙基吡咯烷-3-基乙醇;1226.S-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-异丙基吡咯烷-3-基乙醇;1227.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟-4-羟基戊腈;1228.2-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙氧基-N-甲基乙胺;1229.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1,1,1-三氟-3-吗啉代丙烷-2-醇;1230.2-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1,1,1-三氟-4-吗啉代丁烷-2-醇;1231.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-甲基氮杂环丁烷-3-基乙醇;1232.R-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1-1-乙基吡咯烷-3-基-2,2,2-三氟乙醇;1233.S-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1-1-乙基吡咯烷-3-基-2,2,2-三氟乙醇;1234.S-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-甲基吡咯烷-3-基乙醇;1235.R-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-甲基吡咯烷-3-基乙醇;1236.1-3-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-羟基乙基氮杂环丁烷-1-基乙烯酮;1237.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-异丙基氮杂环丁烷-3-基乙醇;1238.4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟-4-羟基-N-异丙基戊酰胺;1239.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-1-1-乙基氮杂环丁烷-3-基-2,2,2-三氟乙醇;1240.1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-异丙基哌啶-4-基乙醇;1241.N-2-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟乙氧基乙基丙烷-2-胺,TFA盐;1242.R-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-氧杂环丁烷-3-基吡咯烷-3-基乙醇;1243.S-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-1-氧杂环丁烷-3-基吡咯烷-3-基乙醇;1244.7-1-5-2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-1-甲基哌啶-4-基乙基吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶;1245.3-3-1-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-2,2,2-三氟-1-羟基乙基氮杂环丁烷-1-基-3-氧代丙腈;1247.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基异丁酰胺;1248.N-3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟丁基-2-氰基乙酰胺;1249.3-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-4,4,4-三氟-1-吗啉代丁烷-1-酮;1250.1-4-6-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基吡啶-3-基-5,5,5-三氟戊酰基氮杂环丁烷-3-甲腈;1251.S-1-4-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基苯基-2,2,2-三氟-1-1-异丙基吡咯烷-3-基乙醇;1252.R-1-4-4-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基-1H-吡唑-1-基苯基-2,2,2-三氟-1-1-异丙基吡咯烷-3-基乙醇。

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