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申请/专利权人:无锡杰西医药股份有限公司
摘要:本发明公开了异硫氰酸酯类化合物的应用,具体地,本发明公开了一种式I所示的化合物或如式II所示的衍生物的用途,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和或治疗高血脂症。本发明的化合物可显著降低哺乳动物如大鼠、人血清中甘油三酯和低密度脂蛋白水平,以及提高血清中高密度脂蛋白的水平,有效治疗高血脂症。与此同时,意外的发现,还可显著降低哺乳动物如大鼠、人血清中总胆红素水平。
主权项:1.一种式I所示的化合物或如式II所示的衍生物的用途,其特征在于,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和或治疗伴有高胆红素血症的高血脂症,A-NCSI式I中:NCS为异硫氰酸酯基;A为-XR1或-CR2R3R4;其中,X为-CH2n-,n为0-6的整数;R1为甲基、叔丁基、异丙基、甲硫基、甲氧基、烯丙基、甲代烯丙基、环己基、甲基亚硫酰基、萘基、甲基环己基、吗啉基、二乙基氨基、苯甲酰基、乙氧基羰基、叔辛基、氯原子、三甲基硅基、取代或未取代的苯基;所述的“取代”指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代:卤素、甲基、溴甲基、乙基、甲氧基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基、甲硫基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、叔丁氧基羰基、乙氧基羰基;R2、R3、R4各自独立地为H、苯基或C1-3烷基; 式II中:A如式I中所定义;R5为氢或通过硫原子与的碳原子连接的衍生自以下化合物的基团:N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、半胱氨酸C1-6烷基酯、半胱氨酰氨基酸和半胱氨酰氨基酸C1-6烷基酯;其中所式I所示的化合物或如式II所示的衍生物为苯乙基异硫氰酸酯。
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