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一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基环己酮的合成方法 

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申请/专利权人:苏州弗莱明生物技术有限公司

摘要:本发明涉及化学药品合成领域,特别涉及一种R‑3‑叔丁氧羰基氨基环己酮的合成方法,包括使1,3‑环己二酮中的任一羰基与二元醇发生加成反应形成保护基团,得到化合物B,并通过转氨酶使化合物B的另一羰基转化为氨基,生成化合物C,再使化合物C中的氨基与二叔丁基二碳酸酯反应,并使保护基团转化为羰基,得到R‑3‑叔丁氧羰基氨基环己酮。以1,3‑环己二酮作为起始原料,成本较低,通过酶促反应使化合物C具有确定的空间构型,合成路线整体反应条件温和,可控性较强,有助于提高反应的实用性。

主权项:1.一种R-3-叔丁氧羰基氨基环己酮的合成方法,其特征在于,包括:使化合物A中的任一羰基与二元醇发生加成反应形成保护基团,得到化合物B;通过转氨酶使所述化合物B的另一羰基转化为氨基,生成化合物C;使所述化合物C中的氨基与二叔丁基二碳酸酯反应,并使所述保护基团转化为羰基,得到R-3-叔丁氧羰基氨基环己酮;以上所述化合物A、所述化合物B、所述化合物C和所述R-3-叔丁氧羰基氨基环己酮的化学结构见下: 其中,所述化合物B的结构式中以一个碳原子及其同时连接的两个取代基团R1和R2为一个单元,单元数n为2、3、4和5中任一值,取代基团R1为H或C1~6烷基,取代基团R2为H或C1~6烷基,且相邻单元中的取代基团R1相同或不同,相邻单元中的取代基团R2相同或不同。

全文数据:

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