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使用放射性PARP抑制剂的抗癌治疗 

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申请/专利权人:癌症研究技术有限公司

摘要:本发明涉及一种新的抗癌放射性药物治疗,其特别适用于靶向表达PARP酶的癌症。新的治疗涉及靶向PARP的俄歇发射放射性药物的式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:A1、A2和A3各自如本文所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法、包含它们的药物组合物以及它们在治疗癌症中的用途。

主权项:1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物: 其中:A1和A2分别选自CR1和CH、CR1和CF、CR1和N、CH和CR1、CF和CR1或NH和CR1;R1是碘I或砹At的放射性同位素;A3选自N-X1-R3或CR4OR5;X1不存在或选自-CO-、-[CH2]1-3-、-CONH-、-COO-或-SO0-2-;R3是H、1-10C烷基、3-8C环烷基、芳基、杂环基或杂芳基,其中每个烷基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基任选被一个或多个RA取代基取代;R4选自H或C1-4烷基;并且R5选自1-7C烷基、3-8C环烷基、杂环基和芳基,这些基团任选被一个或多个RA取代基取代;或者R4和R5与它们所连接的碳原子和氧原子一起形成螺环-C5-7含氧杂环基,其任选被一个或多个RA取代基取代或稠合到苯基或5或6元杂芳基环上;并且每个RA取代基独立地选自氟、氰基、1-4C烷基、1-4C卤代烷基、1-4C羟烷基、苯基、4至6元杂环基、5至6元杂芳基、-OR1a、-NR1aR1b、-COR1a、-CONR1bR1a、NR1bCOR1a、-SOpR1a其中p为0、1或2、-SO2NR1bR1a、-NR1bSO2R1a,其中R1a和R1b各自独立地选自氢、1-4C烷基或3-6C烷基。

全文数据:

权利要求:

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