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抑制αvβ6整联蛋白 

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申请/专利权人:莫菲克医疗股份有限公司

摘要:本发明涉及抑制αvβ6整联蛋白。公开了αvβ6整联蛋白的小分子抑制剂以及使用所述小分子抑制剂治疗多种疾病和病状的方法。申请人已经发现了新颖的αvβ6整联蛋白抑制剂化合物并评价了此类化合物的代表性实例对于生化效力例如,使用实例35的测定评价对化合物的αvβ6结合进行的荧光偏振测定和体外渗透性特性例如,使用实例36的测定评价MDCK渗透性两者而言的占有性、性能和有用性。

主权项:1.一种式I化合物:A-B-CI其中:A为其中R1在所有情况下均为H;B选自由以下组成的组: q为0、1、2或3;并且p为0、1或2;C为其中n为0;并且R2为并且R2中的n为0或1;R4独立地选自烷基、-CF2CH3、环烷基、杂环烷基、-亚烷基-环烷基、-O-亚烷基-环烷基、-O-环烷基、-O-烷基、-亚烷基-O-烷基、-亚烷基-O-环烷基和-亚烷基-O-亚烷基-环烷基;R5为F;Ra为H;并且任何立体中心处的绝对构型为R、S或其混合物;或其药学上可接受的盐。

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权利要求:

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