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申请/专利权人:正大天晴药业集团股份有限公司
摘要:本公开属于医药化学领域,涉及含有螺环的化合物,具体涉及式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗相关疾病例如癌症中的用途。
主权项:1.式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐, 其中,环A及环B分别独立地选自C6-10芳基或3-10元杂环基;R1及R2分别独立地选自=O、卤素、CN、或者以下任选地被取代的基团:OH、NH2、C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、-CORa、-COORa、-OCORa、-CONRaRb、-NRbCORa、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-SONRaRb或-NRbSORa;m及n分别独立地选自0、1、2、3、4或5;R’及R”分别独立地选自氢、卤素、CN、或者以下任选地被取代的基团:OH、NH2、C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基,或者R’及R”一起形成=O;环C选自C3-10环烷基或3-10元杂环烷基;R3选自以下任选地被取代的基团:NH2、C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-SO2NRaRb或-SONRaRb;每一个R4分别独立地选自=O、卤素、CN、或者以下任选地被取代的基团:OH、NH2、C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基;p选自0、1、2、3或4;环D选自任选地被取代地以下基团:C6-10芳基、C3-12环烷基或3-12元杂环基;R选自H、-COH、POH2、NH2、-SOH、SO2H、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-SONH2、-OCOH、-NHCHO、-NHSO2H或-NHSOH;L选自连接基团;CLM选自以下片段Ia或Ib: 其中, 表示单键或双键;环E选自不存在、C5-15元环烯基、5-15元杂环烯基、苯基或5-6元杂芳基;环F选自苯环基、吡啶环基、嘧啶基、哒嗪环基或吡嗪环基;环G选自噁唑基、异噁唑基或呋喃基;每一个R5或R6独立地选自卤素、-CN、或任选地被取代的以下基团:-OH、-NH2、-CHO、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基OCO-、C3-12环烷基或3-12元杂环烷基;q及r分别独立地选自0、1、2、3或4;La及Lb分别独立地选自键、O、S、-CO-、-COO-、或任选地被取代的以下基团:NH、-NC1-6烷基-、C1-6烷基、C1-6杂烷基、-CONH-、-SONH-或-SO2NH-;X分别独立的选自CRd或N;X1、X2、Xa1及Xa2分别独立的选自O、S、CRd、CRd2、N或NRe;或者,X与X2、或X与Xa2相互连接形成7-12元桥杂环烷基;Rd及Re分别独立地选自H、卤素、CN、或任选地被取代的以下基团:羟基、NH2、C1-6烷基或C1-6烷氧基;Xa、Xf、Xg、Xh及Xk分别独立地选自C、CH或N;Xb、Xc、Xd及Xe分别独立地选自O、S、CH2或NH。
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百度查询: 正大天晴药业集团股份有限公司 含有螺环的化合物
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