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申请/专利权人：中南大学
摘要：本发明属于皮肤病药物领域，涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁噻唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用，所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁噻唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式I所示：其中，X选自氧或硫原子；Y、Z独立选自碳或氮原子；R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁噻唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21，动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。
主权项：1.3-取代萘并[2,3-b]异噁噻唑-4,9-二酮衍生物在制备抗银屑病药物中的应用，其特征在于，所述3-取代萘并[2,3-b]异噁噻唑-4,9-二酮衍生物的结构式如通式I所示： 其中，X选自氧或硫原子；Y、Z独立选自碳或氮原子；R1选自氢、C1-C8直链或支链烷基、C3-C8环烷基、芳基、取代芳基、取代的C1-C8直链或支链烷基、取代的C3-C8环烷基；取代芳基、取代的C1-C8直链或支链烷基和取代的C3-C8环烷基上的取代基选自卤素、氨基、胺基、硝基、羧基、苯基、苄基、＝O、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基；R2选自氢、羟基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8烷基、硝基、胺基、氨基；R2的个数为1-4个，任意的取代在1-4位。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中南大学 3-取代萘并[2,3-b]异噁（噻）唑-4,9-二酮衍生物在抗银屑病中的应用
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