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申请/专利权人:上海健佑生物科技有限公司
摘要:本发明公开了一种抗癌药卡巴它赛的合成路径及中间体化合物,包括以下步骤:9‑双氢‑13‑乙酰基巴卡亭III与四丁基碘化铵以及甲醇钠混合反应后,加水与二氯甲烷终止反应,收集二氯甲烷部分并纯化得到9‑双氢‑10‑去乙酰基‑13‑乙酰基巴卡亭III固体;加入四丁基碘化铵以及碳酸二甲酯,加入水和二氯甲烷后终止反应,收集有机相并纯化得到9‑双氢‑7,10‑二甲氧基‑13‑乙酰基巴卡亭III固体;加入戴斯‑马丁氧化剂,纯化得到7,10‑二甲氧基‑13‑乙酰基巴卡亭III;溶于乙醇,加入水合肼,静置结晶得到7,10‑二甲氧基巴卡亭III固体;加入DMAP和DCC,室温下搅拌直到反应完全,淬灭反应混合物,有机相浓缩纯化,加入p‑TsOH并搅拌,有机相浓缩经反相柱层析纯化后得到卡巴它赛,纯度大于99.5%。
主权项:1.具有式一所示结构的化合物: 其中R1是甲基;R2是甲基;R3是乙酰基。
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