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一种Catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法 

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申请/专利权人:海南大学

摘要:本发明的目的在于提供一种以三氟甲磺酸邻甲苯酯、羧酸类化合物和烯烃类化合物为原料,在钯降冰片烯催化体系和碱、配体的促进作用下制备多取代芳香酮类化合物的方法。该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、条件温和、高效、经济等优点;解决了利用Catellani型酰基化反应合成多取代芳香酮类化合物反应中对碘离去基团和需预制备的酰卤、酸酐、酯作为酰基源的过度依赖。

主权项:1.一种Catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法,包含下述步骤:将原料三氟甲磺酸邻甲苯酯、羧酸类化合物、烯烃类化合物,以及碱、配体、降冰片烯、催化剂、有机溶剂置于反应容器中混合,在惰性气体环境下于100~120℃搅拌反应16~20小时;反应结束后,减压蒸馏浓缩除去有机溶剂,粗产品经柱色谱分离,即得如式I所示的多取代酰基化芳烃。 其中式I中R1为甲基、氟原子、酯基、萘基等基团中的一种;R2为甲氧基苯基、三氟甲基苯基、硝基苯基等基团中的一种;R3为酯基、甲氧基苯基、苯基、酰胺等基团中的一种。

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