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申请/专利权人：复旦大学;中国科学院上海药物研究所
摘要：本发明公开了一种p300溴结构域抑制剂及其衍生物其具有如下式Ⅰ所示的结构：本发明还公开了包含所述化合物及其衍生物的药物组合物及其作为p300溴结构域抑制剂的用途。本发明的化合物及其衍生物能够显著抑制组蛋白乙酰转移酶p300的活性，对多发性骨髓瘤细胞OPM‑2以及前列腺癌细胞22RV1等具有较强的增殖抑制活性，具有良好的代谢稳定性、安全性和类药性，可作为抗肿瘤药物开发的候选分子。
主权项：1.一种化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物，其特征在于：所述化合物具有如下式Ⅰ所示的结构： 其中，R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢、氘、卤素、卤代烷基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基或氰基；R5选自取代或非取代的3-10元饱和或不饱和的脂肪环或脂肪杂环或脂肪并环；R6选自氢或卤素；R7选自取代或非取代的芳香环、芳杂环或芳香并环；X选自共价键、-CH2-或-CH2CH2-；Y1和Y2各自独立地选自CH或N。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 复旦大学 中国科学院上海药物研究所 新型组蛋白乙酰转移酶p300溴结构域抑制剂及其药用组合物及其应用
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