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申请/专利权人：长春金赛药业有限责任公司

摘要：本发明提供一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐。该化合物具有良好的p53‑Y220C突变体激活作用，能够有效恢复p53‑Y220C突变蛋白的活性，用以治疗含p53‑Y220C突变蛋白的肿瘤疾病，以及制备用于此类病症或疾病的药物。

主权项：1.一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐： 其中，R1、R2相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基；R3选自H、氘、C1-12烷基；X1选自NRx11、CRx12；X2选自NRx21、CRx22、O、S；X4选自NRx41、CRx42、O、S；Rx11、Rx21、Rx41不存在；或者Rx11、Rx21、Rx41相同或不同，彼此独立地选自H、C1-12烷基、卤代C1-12烷基、C3-12环烷基；Rx12、Rx22、Rx42相同或不同，彼此独立地选自H、卤素、氰基、醛基、羧基、C1-12烷基、C2-12烯基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、卤代C1-12烷基、氰基C1-12烷基、卤代C2-12烯基、卤代C1-12烷氧基、卤代C3-12环烷基、-COOC1-12烷基、-CONH2；X3选自C或N； 表示单键或双键；环A选自C6-14芳环、5-14元杂芳环、3-14元杂环；Y不存在或者选自-C＝O-Ry1、-S＝O-Ry2、-S＝O2-Ry3、-P＝ORy4Ry5、-S＝O＝NRy6-Ry7、-C＝ONH-Ry8、Ry9取代的5-14元杂芳基；Ry1、Ry2、Ry3、Ry4、Ry5、Ry6、Ry7、Ry8、Ry9相同或不同，彼此独立地选自H、氘、无取代或任选被一个、两个或更多个Ry取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、C1-12烷基-NH-、C1-12烷基2N-、NH2；或者，Ry4和Ry5及其连接的P原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ry取代的3-14元杂环基；或者，Ry6和Ry7及其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ry取代的3-14元杂环基；或者，Ry7与其连接的S原子形成与环A稠合的3-14元杂环基；每个Ry相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、氰基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、-C＝O-C1-12烷基、-C＝O-C3-12环烷基；每个Ra相同或不同，彼此独立地选自H、氘、氰基、卤素、氧代＝O、无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、OH、NH2；每个Ra1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、氰基、氧代＝O、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基；m选自0、1、2、3、4或5；或者，Y和一个Ra与其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的3-14元杂环基；Z不存在即Rz直接与X3键链或者选自NH、O、S、CH2、CH2NRz0、CONH；Rz0选自H或C1-12烷基；Rz选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rz1取代的下列基团：C1-12烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-12环烃基；每个Rz1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、OH、氰基、氧代＝O、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个Rz2取代的下列基团：CH2＝、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、NH2；每个Rz2相同或不同，彼此独立地选自H、氘、OH、氰基、氧代＝O、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个Rz3取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、SO2C1-12烷基、NH2；每个Rz3相同或不同，彼此独立地选自H、氘、OH、氰基、氧代＝O、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C1-12烷基-NH-、C1-12烷基2N-、NH2。

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百度查询： 长春金赛药业有限责任公司 p53-Y220C选择性小分子重激活剂化合物、药物组合物及其用途