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作为SRC同源-2磷酸酶抑制剂的稠合的三环衍生物 

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申请/专利权人:尼坎治疗公司

摘要:本公开提供了某些稠合的三环衍生物,其为Src同源‑2磷酸酶SHP2抑制剂并因此可用于治疗通过抑制SHP2可治疗的疾病。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及用于制备此类化合物的方法。

主权项:1.式IIB化合物: 或其药学上可接受的盐;其中:aZ为-Y-M,其中Y为键,且M为被-O亚烷基ORa取代的烷基,其中Ra为烷基;或bZ为-Y-M,其中Y为键,且M为被-O-Ra取代的烷基,其中Ra为烷基、环烷基烷基或杂环基烷基;或cZ为-ORa,其中Ra为烷基、环烷基烷基或杂环基;或dZ为-O亚烷基ORb,其中Rb为烷基;R1、R2、R3和R4是氢;R5和R6是氢;L为S;R9为氢、烷基或氨基;R10为氢或羟基烷基;R11和R12与它们所附接的碳原子一起形成环,所述环为其中:“亚烷基”是指具有1至6个碳原子的直链饱和二价烃基或具有3至6个碳原子的支链饱和二价烃基;“环烷基”是指具有三至十个碳原子的单环饱和一价烃基;“环烷基烷基”是指-亚烷基-R基团,其中R是环烷基;“卤代烷基”是指被一个或多个卤素原子取代的烷基基团;“杂环基”是指具有4至10个环原子的饱和或不饱和的一价单环或双环的环,其中一个环原子是为O的杂原子,并且其余环原子为C;“杂环基烷基”是指-亚烷基-R基团,其中R是杂环基;“羟基烷基”是指被一个或两个羟基取代的具有1至6个碳原子的直链一价烃基或具有3至6个碳的支链一价烃基,条件是如果存在两个羟基,则它们二者不在同一个碳原子上;并且“烷基”是指具有1至6个碳原子的直链饱和一价烃基或具有3至6个碳原子的支链饱和一价烃基。

全文数据:

权利要求:

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