申请/专利权人：阿科利斯制药有限责任公司

申请日：2019-12-19

公开（公告）日：2021-10-15

公开（公告）号：CN113507929A

主分类号：A61K31/505(20060101)

分类号：A61K31/505(20060101);A61K31/519(20060101);A61P31/04(20060101)

优先权：["20181221 US 62/783,754"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.01.07#实质审查的生效;2021.10.15#公开

摘要：本发明涉及用于抑制DNA聚合酶IIIC酶的化合物和方法。本发明还提供包括本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用所述组合物治疗革兰氏阳性细菌感染的方法。

主权项：1.一种对应于式I的化合物， 其中A和B独立地为N或CH；其中n为0-3；其中R1是CH2m-{Vo-CH2p}q—W；其中V是CH2、CH═CH、C≡C、CO、O、S、SO、SO2、NR4、CHR5、OCO、OCO、CONR6、NR7CO、SO2NH、NHSO2；C3-8环烷基，其中R4、R6和R7各自独立地为H或C1-6烷基；其中R5是OH或C1-6烷基、CHR8R9，其中R8和R9各自独立地为H、卤素或C1-6烷基；其中W是H、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的C2-8杂环基、取代或未取代的C6-14芳基、取代或未取代的C1-10杂芳基、NH2、CN、OR10、SR11、COR12、OCOR13、NR14COR15、NR16R17、NR18CONHR19、CHCO2R202、CO2R21、NHSO2R22、CONR23R24、CH2CO2R25、SOR26或SO2R27其中R10–R27各自独立地为H、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的C2-8杂环基、取代或未取代的C6-14芳基、取代或未取代的C1-10杂芳基，其中m为1至5，o为0至4，p为0至4，且q为0至4；其中R2是H、卤素、CN、取代或未取代的C1-6烷基、CO2R21、CONR23R24、取代或未取代的C2-8杂环基或取代或未取代的C1-10杂芳基，其中R3是经一或多个选自由以下组成的群组的取代基取代的C6-14芳基或C1-10杂芳基：Cl、F、Br、I、OH、CN、C1-6烷基、CF3、CHF2、CF3CH2和OCF3；其中R0是H、CH2OPOOH2、CH2OCONHCH2CH2tOPOOH2、CH2OCOCH2CH2tOPOOH2、COOCH2tOPOOH2、CH2OPOOHOPOOH2或CR30R31Os-X-Y-CR30R31t-OPOOR28OR29；其中X是直接键或C＝O，Y是直接键或氧s为0或1t为1、2或3R28和R29各自独立地为氢或可水解的酯基，其中当R28为氢时，R29可为-POOR32OR33；R30和R31各自独立地为氢或C1-4烷基；且R32和R33各自独立地为氢或可水解的酯基，或其光学异构体、其同位素异构体、其前药或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿科利斯制药有限责任公司 DNA聚合酶IIIC抑制剂及其用途

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