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申请/专利权人：北京市肿瘤防治研究所
申请日：2023-11-28
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255809A
主分类号：C07F9/6558
分类号：C07F9/6558;A61K51/04;A61P35/00;A61K101/02;A61K103/10;A61K103/20;A61K103/32;A61K103/40
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本发明属于核医学显像剂及核素放射治疗剂领域，涉及一种靶向FAP的不可逆抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的探针在表达FAP的肿瘤中存在特异性摄取，同时不同核素标记的不可逆抑制剂相比FAPI‑04均显示出肿瘤滞留能力延长的特性，且涉及的不可逆抑制剂具有高的瘤本比和清晰的代谢背景，通过肾脏代谢后的产物经膀胱快速排出体外，具有FAP靶向肿瘤诊疗一体化的优势，对于FAP高表达的肿瘤诊断尤其FAP高表达肿瘤的核素靶向放射治疗具有重要应用价值。
主权项：1.一种靶向FAP的不可逆抑制剂，其特征在于，该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种： 式I中R的结构式为：-CH2n1-、-NH-CH2CH2OCH2CH2n2-、-NH-CH2n1-S-3-2,5-二氧吡咯烷-1-CH2n3、-NH-CH2n1-S-3-2,5-二氧吡咯烷-1-CH2n3CONHCH2n4-、-NH-CH2n1-S-3-2,5-二氧吡咯烷-1-CH2n3CONHCH2CH2On5-、-NH-CH2n1-1,2,3-三氮唑-CH2n6、-NH-CH2n1-1,2,3-三氮唑-CH2CH2On7中的一种，其中n1为0-10的整数、n2为1-5的整数、n3为1-6的整数、n4为1-6的整数、n5为1-4的整数、n6为1-8的整数、n7为1-4的整数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京市肿瘤防治研究所 一种靶向FAP的不可逆抑制剂、分子探针及应用
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