申请/专利权人：百济神州有限公司

申请日：2017-08-18

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118252927A

主分类号：A61K39/395

分类号：A61K39/395;A61K31/519;A61P35/00

优先权：["20160819 CN PCT/CN2016/096082"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本申请公开了在受试者中预防癌症、延迟癌症进展或治疗癌症的方法，包括向有此需要的受试者施用Btk抑制剂特别是S‑7‑1‑丙烯酰基哌啶‑4‑基‑2‑4‑苯氧基苯基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑甲酰胺或其药学上可接受的盐与免疫检查点抑制剂或靶向治疗剂的组合。此外，本申请公开了包含Btk抑制剂特别是S‑7‑1‑丙烯酰基哌啶‑4‑基‑2‑4‑苯氧基苯基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑甲酰胺或其药学上可接受的盐与免疫检查点抑制剂或靶向治疗剂的组合的药物组合产品及其用途。

主权项：1.在受试者中预防癌症、延迟癌症进展或治疗癌症的方法，包括向有此需要的受试者施用治疗有效量的Btk抑制剂与治疗有效量的免疫检查点抑制剂或靶向治疗剂的组合，其中所述Btk抑制剂为式I化合物， 或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中：A为含0-3个N、S或O的杂原子的5或6元芳族环；每个W独立地为-CH2-或-CO-；L为键、CH2、NR12、O或S；SD为单键或双键，并且当为双键时，R5和R7不存在；m为0、或1-4的整数；n为0、或1-4的整数，其中当n大于1时，每个R2可不同；p为0、或1-2的整数，其中当p为0时，m为非零，且当p大于1时，每个R6和每个R7可不同；R1、R4、R5、R6和R7各自独立地为H、卤素、杂烷基、烷基、烯基、环烷基、芳基、饱和或不饱和杂环基、杂芳基、炔基、-CN、-NR13R14、-OR13、-COR13、-CO2R13、-CONR13R14、-C＝NR13NR14R15、-NR13COR14、-NR13CONR14R15、-NR13CO2R14、-SO2R13、-NR13SO2NR14R15或-NR13SO2R14，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基、芳基及饱和或不饱和杂环基任选取代有至少一个取代基R16，其中R4和R5或R4和R6或R6或R7或R6和R6，当p为2时，与它们所连接的原子一起，可形成选自以下的环：任选取代有至少一个取代基R16的环烷基、饱和或不饱和杂环、芳基和杂芳基环；R2为卤素、烷基、-S-烷基、-CN、-NR13R14、-OR13、-COR13、-CO2R13、-CONR13R14、-C＝NR13NR14R15、-NR13COR14、-NR13CONR14R15、-NR13CO2R14、-SO2R13、-NR13SO2NR14R15或-NR13SO2R14；R12为H或低级烷基；R13、R14和R15各自独立地为H、杂烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、饱和或不饱和杂环基、芳基或杂芳基；其中R13和R14和或R14和R15与它们所连接的原子一起，各自可形成选自以下的环：任选取代有至少一个取代基R16的环烷基、饱和或不饱和杂环、芳基和杂芳基环；R16为卤素、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂环基、氧代、-CN、-ORa、-NRaRb、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-C＝NRaNRbRc、-NRaCORb、-NRaCONRaRb、-NRaCO2Rb、-SO2Ra、-SO2芳基、-NRaSO2NRbRc或-NRaSO2Rb，其中Ra、Rb和Rc独立地为氢、卤素、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂环基，其中Ra和Rb和或Rb和Rc与它们所连接的原子一起可形成选自以下的环：环烷基、饱和或不饱和杂环、芳基和杂芳基环。

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百度查询： 百济神州有限公司 使用包含BTK抑制剂的组合产品治疗癌症

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