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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：本发明提供了一种BTK抑制剂环衍生物及其制备方法和药学上的应用。所述BTK抑制剂环衍生物为一种通式I所述的化合物或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶。所述BTK抑制剂环衍生物用于治疗与BTK相关疾病如肿瘤或自身免疫系统疾病。B‑L‑KI。

主权项：1.一种通式I所述的化合物或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中B-L-KI；L选自-Ak1-Cy1-Ak2-Cy2-Ak3-Cy3-Ak4-Cy4-Ak5-；Ak1、Ak2、Ak3、Ak4和Ak5各自独立的选自CH2、O或者键；Cy1、Cy2、Cy3和Cy4各自独立的选自3至12元杂环、3至12元环烷基、6至10元芳基或键，所述杂环、环烷基或芳基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、oxo、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代，所述的杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子；Cy1、Cy2、Cy3和Cy4不能同时为键；Ak1、Ak2、Ak3、Ak4或Ak5为O时，不能直接与B连接；Ak1、Ak2、Ak3、Ak4或Ak5不为键时，互相不能直接连接；当Cy1、Cy2、Cy3和Cy4中有3个都为键时，Ak1、Ak2、Ak3、Ak4和Ak5中至少有一个选自CH2并与B相连接；当Ak1、Cy1、Ak2、Cy2、Ak3、Cy3、Ak4、Cy4、Ak5有4个及以上不为键时，Cy1、Cy2、Cy3和Cy4中至少有一个不为哌啶基、哌嗪基、嘧啶基或吡啶基；B选自B1-W1-B2-B3-B4-；B1选自6元杂芳环或苯基，所述的杂芳环或苯基进一步任选被0至4个Rb1所取代，所述的杂芳环含有1至4个选自O、S、N的杂原子；W1选自-O-、-S-、-NH-、-NHCO-或-CONH-；B2选自6元杂芳环或苯基，所述的杂芳环或苯基任选进一步任选被0至4个Rb2所取代，所述的杂芳环含有1至4个选自O、S、N的杂原子；B3选自8-10元杂并环，所述的杂并环任选进一步任选被0至4个Rb3所取代，所述的杂并环含有1至4个选自O、S、N的杂原子；B4选自5-6元饱和杂环，所述的饱和杂环任选进一步任选被0至4个Rb4所取代，所述的饱和杂环含有1至2个选自O、S、N的杂原子；Rb1、Rb2、Rb3或Rb4各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CONH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基，所述的烷基和烷氧基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CONH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；K选自Rk2选自CH2、C＝O、S＝O、SO2；Rk1、Rk3或Rk4各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、COOH、C1-4烷基或C1-4烷氧基；Rk5选自C＝O或p1或p2各自独立的选自0、1、2、3或4。

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