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作为蛋白激酶特别是DYRK1A、CLK1和/或CLK4的抑制剂的新的咪唑啉酮衍生物 

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申请/专利权人:珀哈制药公司

摘要:本发明涉及式I的化合物其中R1表示C1‑C6烷基、螺C5‑C11双环、稠合苯基、取代的苯基、R’‑L‑基团,其中L是单键或C1‑C3烷二基,并且R’表示C3‑C8环烷基、桥接的C6‑C10环烷基、C3‑C8杂环烷基、或C3‑C8杂芳基,或者R’‑L‑基团,其中L是C1‑C3烷二基,并且R’是任选地取代的苯基,并且其中R2表示氢原子或C1‑C3烷基或其药学上可接受的盐中的任一种。本发明进一步涉及包含式I的化合物的组合物和用于制备所述化合物以及其合成中间体的方法。本发明还涉及用作药物、特别是用于治疗和或预防以下的药物:与唐氏综合征相关的认知缺陷;阿尔茨海默氏病;痴呆症;tau蛋白病;帕金森氏病;CDKL5缺乏障碍;费伦麦克德米德综合征;孤独症;1型和2型糖尿病;异常的叶酸和甲硫氨酸代谢;骨关节炎;杜兴氏肌营养不良症;数种癌症;神经炎症,贫血症以及病毒和单细胞感染,以及用于调节体温的所述化合物。

主权项:1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐中的任一种, 其中R1表示:i.被一个或两个选自-COORa基团、羟基、卤素原子、C1-C4烷氧基和苄氧基的基团取代的C1-C6烷基,所述苄氧基任选地在其苯基上被一至三个卤素原子取代,ii.螺C5-C11双环,iii.稠合苯基,其选自与C5-C6环烷基或C5-C6杂环烷基稠合的苯基,所述C5-C6环烷基和C5-C6杂环烷基环任选地包含不饱和度并且任选地被C1-C4烷基、羟基、卤素原子、C1-C3烷氧基或-CORa基团取代,iv.苯基,其被一个或两个选自C1-C8烷基、C1-C3氟烷基、氟C1-C4烷氧基、卤素原子和C4-C7杂环烷基的基团取代,所述C4-C7杂环烷基本身任选地被C1-C4烷基取代,或v.R’-L-基团,其中L是单键或C1-C3烷二基,任选地被选自羟基和C1-C3烷氧基的基团取代,和R’表示:v.1C3-C8环烷基,其任选地被一、二或三个选自C1-C4烷基、羟基、卤素原子和C1-C3烷氧基的基团取代,v.2桥接的C6-C10环烷基,其任选地被一至三个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素原子、羟基、-O-CO-Rd基团、-O-CO-NHRd基团、-NH-CO-Rd基团、-SO2-Rd基团、-NRe2基团和-COORa基团的基团取代,v.3C3-C8杂环烷基,其任选地被一至三个选自-COORa基团、羟基、卤素原子、C1-C4烷基和氧代基团的基团取代,v.4C3-C8杂芳基,其任选地被一至三个选自卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和N-甲基哌嗪基的基团取代,或v.5桥接的C6-C10杂环烷基,或vi.R’-L-基团,其中L是C1-C3烷二基,任选地被选自-NRbRc基团、C1-C4烷氧基、羟基、-COORa基团和卤素原子的基团取代,和R’是苯基,其任选地被一至三个选自由C1-C6烷基、氟C1-C4烷基和氟C1-C4烷氧基、卤素原子和羟基组成的组的基团取代,Ra表示C1-C4烷基或氢原子,Rb和Rc独立地表示C1-C6烷基或氢原子,Rd表示C1-C4烷基或环丙基,Re表示C1-C3烷基,和R2表示氢原子或C1-C3烷基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 珀哈制药公司 作为蛋白激酶特别是DYRK1A、CLK1和/或CLK4的抑制剂的新的咪唑啉酮衍生物

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