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申请/专利权人：浙江师范大学
摘要：本发明公开了一种制备盐酸右美托咪定及其中间体的方法。具体包括以下步骤：式II化合物与式III化合物在钯催化剂催化下，发生烯化反应，然后脱保护得到右美托咪定中间体式V化合物；式V化合物在手性催化剂催化下，与氢气发生还原反应，然后成盐，得到对映体过量百分数高达99.8％的右美托咪定的盐酸盐式I化合物；所述的手性催化剂为碳碳加氢还原催化剂与手性双膦配体组合物。本发明的制备方法合成路线短、不需要手性拆分、收率高、操作简便，适合于工业化生产。
主权项：1.一种右美托咪定中间体式V化合物的制备方法，包括：在金属钯催化剂、强碱、有机膦配体条件下，磺酰腙式II化合物与卤代咪唑式III化合物发生烯化反应，得到式IV化合物，然后经脱保护得到式V化合物的步骤； 其中，所述R1取代基为氢、甲基、甲氧基、硝基、叔丁基，取代基位置可在苯环上任一位置；R2取代基为氢或氨基保护基，所述氨基保护基优选自烷基、三苯甲基、苄基、苄氧羰基、三甲基硅基；X为卤素，选自氟、氯、溴、碘，优选自溴、碘。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江师范大学 一种盐酸右美托咪定及其中间体的制备方法
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