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BRM靶向化合物和相关使用方法 

申请/专利权人:普莱鲁德疗法有限公司

申请日:2021-06-09

公开(公告)日:2023-03-28

公开(公告)号:CN115867554A

主分类号:C07D487/14

分类号:C07D487/14

优先权:["20200609 US 63/036,811"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.06.30#实质审查的生效;2023.03.28#公开

摘要:本公开提供了包含靶蛋白结合部分和E3泛素连接酶结合部分的双功能化合物,以及相关的使用方法。

主权项:1.一种式I的化合物:PTM-ULMI或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中PTM为式IA的部分: 其中R1为共价键、或连接PTM和ULM的化学部分;*为与ULM的附接点;n=0-3;W为任选取代的-CH2-、-CO-、-SO-或-SO2-;其中当n=2或3时,只有一个W能够为-CO-、-SO-或-SO2-;Rc1和Rd1独立地为H、D、卤代基、C1-3烷基、C1-3卤代烷基或C1-4烷氧基;Re3为H、-CORf或-POORg2;其中Rf和Rg独立地为H、C1-4烷基、C1-4取代的烷基、C3-8环烷基、C3-8取代的环烷基、C3-8杂环烷基或C3-8取代的杂环烷基;Z和Y各自独立地为N;CRh,其中Rh=H或不存在;或者,如果R1附接到Z,则Z为C并且Y为N或CRh,其中Rh为H;或者如果R1附接到Y,则Y为C并且Z为N或CRh,其中Rh为H;B为任选取代的5-7元环烷基环、任选取代的5-7元杂芳基环或任选取代的5-7元杂环,其中环B通过Y和Z与环C稠合;并且ULM为结合冯·希佩尔-林道E3泛素连接酶的小分子E3泛素连接酶结合部分。

全文数据:

权利要求:

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