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申请/专利权人：安徽艾立德制药有限公司
申请日：2023-10-25
公开（公告）日：2024-01-23
公开（公告）号：CN117430547A
主分类号：C07D209/94
分类号：C07D209/94
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.02.09#实质审查的生效;2024.01.23#公开
摘要：本发明提供一种四氢环戊二烯并[b]吲哚‑3‑基乙酸及其衍生物单一对映异构体的制备方法以及制备依曲莫德过程中的关键中间体。具体是以手性胺为拆分剂，将四氢环戊二烯并[b]吲哚‑3‑基乙酸消旋体和拆分剂在溶剂中反应生成对映异构体盐，利用在第一对映异构体盐在第二对映异构体盐的浓度接近其饱和点或低于其饱和点的温度下能够分离出来的特点，通过盐重结晶、游离、萃取、蒸馏等工艺分离出ee值在98%以上的单一对映异构体酸，接着酯化反应制备衍生物。本发明制备方法的拆分效率高、操作简单、工艺流程短、成本低、选择性高，适合工业化生产。
主权项：1.一种制备式I化合物的单一对映异构体的方法，其中式I结构为： 其中，R1为氢、C1-6烷氧基、C1-6烷基、卤代烷基、羟基或卤素；R2为氢、卤素或者C1-6烷基；其特征在于，通过将式I化合物与手性胺拆分剂置于溶剂中搅拌反应，生成对应的单一对映异构体盐，盐重结晶、游离、萃取、蒸馏除溶剂得单一对映异构体。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 安徽艾立德制药有限公司 一种四氢环戊二烯并[b]吲哚-3-基乙酸及其衍生物单一对映异构体的制备方法
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