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申请/专利权人：上海凡秦医药科技有限公司
摘要：本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种糖尿病药物中间体胺基糖井冈霉烯胺的制备方法，进一步公开一种伏格列波糖药物的制备方法。本发明所述酶法制备胺基糖中间体井岗霉烯胺的方法，以井冈霉素A为反应物，在催化氧化酶作用下直接进行酶法氧化从而得到井岗霉烯胺。本发明所述方法可以一步合成反应物，并通过选择所述催化氧化酶的种类和供氧方式，保证了生成井岗霉烯胺的收率大大提高，生产效率也大大提高，且反应副产物少，可以更简单、方便的制备井岗霉烯胺，有效降低生产成本，更好的实现工业化生产。
主权项：1.一种酶法制备胺基糖中间体井冈霉烯胺的方法，其特征在于，包括以式Ⅱ所示井冈霉素A为底物，在催化氧化酶和氧化剂存在下进行酶解反应制备式I所示井冈霉烯胺的步骤；所述催化氧化酶的加入量占所述井冈霉素A用量的5-20wt％；所述酶解反应步骤的温度为0-100℃，反应时间为1-40h；所述催化氧化酶为单加氧酶，且所述氧化剂为双氧水；或者，所述催化氧化酶为辣根过氧化物酶，且所述氧化剂为双氧水；或者，所述催化氧化酶为胺氧化酶，且所述氧化剂为氧气；或者，所述催化氧化酶为单加氧酶，且所述氧化剂为氧气；或者，所述催化氧化酶为单加氧酶和葡萄糖氧化酶的混合物，且所述氧化剂为双氧水；
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权利要求：
百度查询： 上海凡秦医药科技有限公司 一种酶法制备胺基糖中间体井冈霉烯胺的方法及其应用
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