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YAP/TAZ-TEAD相互作用的抑制剂及其在癌症治疗中的用途 

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申请/专利权人:伊文蒂瓦公司

摘要:本发明涉及式I的化合物,其中,R1、R2、R3、R4、R5和式A如说明书中所定义。

主权项:1.式I的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: 选自式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII、式VIII、式IX、式X、式XI、式XII、式XIII、式XIV、式XV、式XVI、式XVII和式XVIII的组: R1为任选地由一个R6基团取代的C1-C6烷基;R2为H或C1-C6烷基;或者R1和R2结合在一起形成5元或6元杂环并且代表-CR192-CR202-、-CR192-CR202-CR212-或-CR192-CR202-O-基团,其中,R19、R20和R21各自独立地为H或C1-C6烷基;R3和R4各自独立地为H;或者R3和R4结合在一起形成5元至8元杂环,所述杂环选自4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基、5,5-二甲基-1,3,2-二氧杂环己硼烷-2-基或1,3,6,2-二氧氮杂环辛硼烷-4,8-二酮;R5为卤素、或任选地由一个R6基团取代的C1-C6烷氧基;或者R4和R5结合在一起形成任选地由C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的5元杂环;R6为羟基或C1-C6烷氧基;R7、R8、R9和R10各自独立地为H、卤素、任选地由一个R6基团取代的C1-C6烷基、任选地由一个R6基团取代的C1-C6烷氧基、或氰基;或者,R10为C3-C6环烷基、苯基、-NR15R16或-CO-Y-R22;R11、R12和R13各自独立地为H或C1-C6烷基;或者,R12为C1-C6烷硫基或-NR15R16基团;或者,R13为任选地由羟基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基取代的C3-C6环烷基;R15和R16各自独立地为H、C1-C6烷基、或与氮原子一起形成吗啉基基团;Y为-O-或-NR18-;R18为H或C1-C6烷基;以及R22为任选地由C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基、或氧杂环丁基。

全文数据:

权利要求:

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