申请/专利权人:郑州人民医院(郑州人民医院医疗管理中心);郑州大学第一附属医院
申请日:2021-11-16
公开(公告)日:2024-03-08
公开(公告)号:CN114230630B
主分类号:C07J73/00
分类号:C07J73/00;A61P31/18;A61K31/585
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.03.08#授权;2022.04.12#实质审查的生效;2022.03.25#公开
摘要:本发明涉及雷公藤甲素衍生物及其应用,可有效解决艾滋病的用药问题,其解决的技术方案是,雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物,其结构如通式I所示:本发明通式I所示化合物具有较强的抑制HIV‑1蛋白酶的活性,有望研发成为临床抗艾滋病的有效药物。
主权项:1.雷公藤甲素衍生物,其特征在于,包括以下化合物中的一种或两种以上:雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-氰基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-甲巯基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-溴苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-R-2-羟丙基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-R-2-羟丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-R-2-羟丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-S-2-羟丙基-4-甲氧基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-正丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-正丙基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-正丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-甲氧基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-甲氧基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯;雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯。
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