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申请/专利权人：沈阳药科大学
申请日：2023-12-29
公开（公告）日：2024-04-09
公开（公告）号：CN117843638A
主分类号：C07D471/04
分类号：C07D471/04;C07K5/062;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/437;A61K38/05
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开
摘要：本发明属于化学生物学技术领域，具体涉及基于RSL3诱导GPX4蛋白降解的双功能分子化合物的制备与应用。本发明提供了一种可以降解HT1080细胞中的GPX4，促进脂质ROS堆积并诱发细胞铁死亡的双功能分子化合物。与现有技术相比，本发明提供的双功能分子化合物具有药物起效量低，不需要与目标蛋白长时间和高强度的结合的优点。本发明还提供了该双功能分子化合物的制备方法，该制备方法具有简单易行，成本低，适合大工业生产的优点。
主权项：1.一种基于RSL3诱导GPX4蛋白降解的双功能分子化合物，其特征在于，结构如式I或式II所示： 式I或式II中所述的B为泛素连接酶E3配体，选自CRBN、VHL、MDM2、cIAP、UBR7、RNF114、CBLB和KEAP1中的一种；式I或式II中所述的L为选自如下范围所示的任意结构： 其中，m选自1-10之间的整数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 沈阳药科大学 基于RSL3诱导GPX4蛋白降解的双功能分子化合物的制备与应用
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