申请/专利权人：拜耳动物保健有限责任公司

申请日：2018-12-14

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN111448192B

主分类号：C07D405/12

分类号：C07D405/12;C07D215/54;C07D215/56

优先权：["20171215 EP 17207586.3"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2021.01.01#实质审查的生效;2020.07.24#公开

摘要：本发明涉及一种用于制备通式II的喹啉化合物的新方法：其中Q、A、R4、R3和R3’如本文中定义，以及涉及所述新方法的中间体化合物。

主权项：1.一种从根据式I的化合物制备根据式II的化合物的方法： 其中Y具有卤素或Q的含义；X具有C＝O、C-OH或C-NR3R3'的含义； 指示芳族环系，或在X是C＝O的情况下，指示环系中的有效双键；R1在X是C-OH或C-NR3R3'的情况下不存在，或在X是C＝O的情况下是氢原子；R2具有氢或C1-C3-烷基的含义；R3和R3'独立地具有氢或C1-C3-烷基的含义，或R3和R3'与它们所键合的氮一起形成吗啉基环，R4具有氢或卤素的含义；Q具有苯基的含义，所述苯基被1-5个取代基Z1至Z5取代，其中Z1至Z5独立地选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基；且A是选自以下的基团 其中在所述方法中，通过步骤B-a、B-b、B-c和B-d通过式I中的基团R2、X和Y的反应得到在式II中的基团Q、NR3R3’和NH-A，所述步骤可以以任意次序进行，前提条件是，步骤B-d不在步骤B-c之前进行： 步骤B-a： 其中T指示基团-O-R2或-NH-A，其中R2是氢或C1-C3-烷基；且其中X是C＝O且R1是氢或X是C-OH且R1不存在，对应于式a-I-a和a-I-b： 且其中所述方法步骤B-a使用亚硫酰氯SOCl2进行； 步骤B-b： 其中Y是卤素，T指示基团-O-R2、-OH或-NH-A，且G指示适合用于进行Suzuki-反应的硼化合物，其中G具有如下定义的含义：G代表以下通式的硼化合物QnBOH3·n其中n＝1、2或3或者G代表以下通式的硼化合物Q4B-M+其中M＝锂、钠或钾，或者G代表以下通式的硼化合物QBF3-M+其中M＝锂、钠或钾，或者G代表以下通式的硼化合物 步骤B-c： 其中R2是C1-C3-烷基；其中碱对应于任何碱金属氢氧化物和碱土金属氢氧化物，以及任何碱金属碳酸盐和碱土金属碳酸盐，酸对应于任何无机酸， 步骤B-d： 其中所述方法步骤B-d通过使用DMT-MM作为偶联剂进行；且其中在反应步骤B-a至B-d中，剩余的取代基具有与各自方法阶段对应的含义。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 拜耳动物保健有限责任公司 用于制备驱蠕虫的4-氨基-喹啉-3-甲酰胺衍生物的方法

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