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申请/专利权人:四川大学华西医院
摘要:本发明公开了一种基于PROTAC原理的HL化合物及其制备方法和应用,HL化合物由E3配体、连接体和Tau结合配体顺次连接而成,其中,E3配体为来那度胺、马来酰亚胺或桥环化合物;连接体为饱和碳链+三氮唑;Tau结合配体为螺环化合物或东莨菪素。本发明中的HL化合物制备方法简单,所制得的化合物在25~50μM的剂量区间内具有较低的细胞毒性,而在该剂量区间,HL化合物能够有效降解细胞Tau,可以显著降低Tau蛋白的含量,对阿尔茨海默症、额颞叶痴呆、缺血性卒中等神经疾病具有优良的防治效果。
主权项:1.一种基于PROTAC原理的HL化合物,其特征在于:所述HL化合物的结构式如式II所示, ,其中,0≤n≤6;R为H或卤素。
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百度查询: 四川大学华西医院 一种基于PROTAC原理的HL化合物及其制备方法和应用
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