申请/专利权人：北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院);鄂尔多斯市中心医院(内蒙古自治区超声影像研究所)

申请日：2022-07-27

公开（公告）日：2024-05-07

公开（公告）号：CN115154472B

主分类号：A61K31/573

分类号：A61K31/573;A61K47/24;A61K47/54;A61K47/69;A61P9/10;A61K49/22

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.07#授权;2022.10.28#实质审查的生效;2022.10.11#公开

摘要：本发明公开了一种具有靶向功能的治疗脑卒中的氢化可的松多功能超声微泡，按质量份计包括0.9份DSPC，0.5份DSPE‑PEG2000，0.5份靶向剂DPPS，主要以DSPC和DSPE‑PEG2000为载体，加载靶向剂DPPS及氢化可的松制得，每1ml微泡中添加0.4mg氢化可的松。采用本发明方法制备的多功能超声微泡粒径较小，易于穿过血脑屏障，且能够协助药物进入血流循环，在超声靶向微泡爆破技术的作用下，可以在脑卒中缺血区域进行精准的定位辐照，促进药物的局部释放。同时本发明的多功能超声微泡能够抑制M1型小胶质细胞活性，减少大量炎症前介质分泌，可以降低神经元的死亡，另可以诱导生成更多的M2型小胶质细胞，对于促进NVU再生和神经功能网络恢复具有重要意义。

主权项：1.一种具有靶向功能的治疗脑卒中的氢化可的松多功能超声微泡，其特征在于：主要以DSPC和DSPE-PEG2000为载体，加载靶向剂DPPS，包括0.9质量份的DSPC，0.05质量份的DSPE-PEG2000，0.05质量份的靶向剂DPPS，每1ml微泡中添加0.4mg氢化可的松；所述多功能超声微泡的制备方法如下：S1：将DSPC、胆固醇、DSPE-PEG2000以及DPPS按照摩尔比为80-90:0-10:5:5溶于乙醇中形成溶液1，将氢化可的松溶于三氯甲烷形成溶液2，将溶液2加入溶液1中，其中溶液1占溶液2的质量比为0.05-0.2；S2：将步骤S1中制备的溶液放入旋转蒸发器中进行旋转蒸发，并将装溶液的烧瓶置于恒温水浴中，所述恒温水浴的温度为40-45℃；S3：蒸发结束后，将烧瓶内的溶液置于真空干燥箱中干燥，所述烧瓶开口处覆盖一层设有若干小孔的伞膜；S4：给干燥的脂质膜中加入1mlPBS，以最大速度将溶液涡旋三次，每次10s，再将其置入水浴超声仪中超声处理15s，超声结束后静置8h以上；S5：将体积比为1:1:10的1,2-丙二醇、丙三醇以及步骤S4中所得溶液在瓶中进行混合，混合均匀后用全氟丙烷对瓶内进行填充，填充完成后在摇床上搅拌45s；所述多功能超声微泡的平均粒径为1.54±0.51μm，浓度为2mgml。

全文数据：

权利要求：

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