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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日：2022-11-07
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118251382A
主分类号：C07D265/30
分类号：C07D265/30;C07D413/12
优先权：["20211108 EP 21206827.4"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.25#公开
摘要：本发明提供一种用于制造苯胺2的方法，其中PG表示氢或氨基保护基团，所述方法适用于大规模制造所述苯胺2。
主权项：1.一种用于制造苯胺2的方法，其中PG表示氢或选自以下各项的氨基保护基团：Boc叔丁氧基羰基、苄基、4-甲氧基苄基、二苯甲基、Fmoc芴基甲氧基羰基、Cbz苄氧基羰基、Moz对甲氧基苄基羰基、Troc2，2，2-三氯乙氧基羰基、Teoc2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基、Adoc金刚烷氧基羰基、甲酰基、乙酰基和环丁氧基羰基， 所述方法包括：使硝基芳烃1，其中PG表示选自以下各项的氨基保护基团：Boc叔丁氧基羰基、苄基、4-甲氧基苄基、二苯甲基、Fmoc芴基甲氧基羰基、Cbz苄氧基羰基、Moz对甲氧基苄基羰基、Troc2，2，2-三氯乙氧基羰基、Teoc2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基、Adoc金刚烷氧基羰基、甲酰基、乙酰基和环丁氧基羰基，与氢气 i在过渡金属催化剂存在下；ii在非质子溶剂中；进行反应，以形成所述苯胺2，其中所述非质子溶剂含有相对于所述非质子溶剂的0.01％wtwt至0.1％wtwt的水。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 芳硝基化合物的催化氢化
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