申请/专利权人：河南迈英诺医药科技有限公司

申请日：2022-06-21

公开（公告）日：2024-05-17

公开（公告）号：CN115043844B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/4188;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P25/04;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P9/10;A61P17/06

优先权：["20210621 CN 2021106852645"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.17#授权;2022.09.30#实质审查的生效;2022.09.13#公开

摘要：本申请涉及TRK激酶抑制剂化合物及其用途。具体地，本申请公开了如式I所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢物。本申请还涉及所述化合物在医学方面的应用。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体、或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2各自独立地选自CN和卤素；R3选自H和C1-4烷基；R6为H；X为连接键、O、S或NR4，其中R4选自：H、C1-4烷基；n＝1或2；L为C＝O、O＝S＝O、CRaRb或连接键，其中Ra和Rb各自独立地选自：H或C1-4烷基；R5选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7脂环基、3-10元杂脂环基、C6-12双环脂环基、6-12元双环杂脂环基、-C1-4烷基-3-10元杂脂环基、-NR10R11和-OR12，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7脂环基、3-10元杂脂环基、C6-12双环脂环基、6-12元双环杂脂环基、-C1-4烷基-3-10元杂脂环基各自任选地被0、1、2、3或4个R5a取代，且R5a独立选自卤素、-OH、-CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-7脂环基、-NR13R14、-C＝O-R15和-C＝O-OR15；且R10、R11、R12、R13、R14、和R15各自在每次出现时独立地选自：H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7脂环基、3-10元杂脂环基、C5-8芳基、5-7元杂芳基、C7-11双环芳基、7-11元双环杂芳基、-C1-4烷基-C3-7脂环基、-C1-4烷基-3-10元杂脂环基、-C1-4烷基-C6-12双环脂环基、-C1-4烷基-6-12元双环杂脂环基、-C1-4烷基-C8-15元三环脂环基、-C1-4烷基-8-15元三环杂脂环基、-C1-4烷基-C5-8芳基和-C1-4烷基-5-10元杂芳基，其中该群组内的各个选项任选地被0、1、2、3或4个各自独立选自以下群组的取代基所取代：卤素、-OH、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-CN、-NO2、-SF5、-SH、-S-C1-4烷基、氧代、C1-4烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7脂环基、3-10元杂脂环基、C5-8芳基、5-7元杂芳基、C7-11双环芳基、7-11元双环杂芳基、C1-4羟烷基、-S-C1-4烷基、-C＝OH、-C＝O-C1-4烷基、-C＝O-O-C1-4烷基、-C＝O-NH2、-C＝O-NC1-4烷基2、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基；或者R10、R11以及与它们相连的原子共同形成3-14元环；或者R13、R14以及与它们相连的原子共同形成3-14元环。

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