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申请/专利权人：上药康丽(常州)药业有限公司
申请日：2024-04-07
公开（公告）日：2024-05-28
公开（公告）号：CN118084913A
主分类号：C07D473/18
分类号：C07D473/18
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.14#实质审查的生效;2024.05.28#公开
摘要：本发明涉及医药化工技术领域，公开了一种单氯更昔洛韦缩合物的合成与精制方法。这种单氯更昔洛韦缩合物的合成与精制方法，以环氧氯丙烷为原料，在乙酸盐作用下，与醋酸发生开环反应，得到3‑氯‑2‑羟基丙基乙酸酯，然后3‑氯‑2‑羟基丙基乙酸酯与多聚甲醛在无机酸催化下发生反应，之后缓慢滴加酸酐继续反应，得到1‑乙酰氧基‑2‑酰氧基甲氧基‑3‑氯丙烷，最后将1‑乙酰氧基‑2‑酰氧基甲氧基‑3‑氯丙烷与N2,9‑二乙酰鸟嘌呤发生缩合反应，最终得到单氯更昔洛韦缩合物。该方法与传统方法相比具有原料易得，反应易控，后处理简单，收率高等优点。
主权项：1.一种单氯更昔洛韦缩合物的合成与精制方法，其特征在于：具体包括如下步骤：步骤a、合成3-氯-2-羟基丙基乙酸酯M1：以环氧氯丙烷为原料，在乙酸盐作用下，与乙酸发生开环反应，经过反应时间t1反应，制得反应体系Ⅰ，然后反应体系Ⅰ经过第一后处理，得到3-氯-2-羟基丙基乙酸酯M1，化学反应式如下： 步骤b、合成1-乙酰氧基-2-酰氧基甲氧基-3-氯丙烷M2：将步骤a制得的3-氯-2-羟基丙基乙酸酯M1与多聚甲醛在无机酸催化下发生反应，经过反应时间t2反应后，制得反应体系Ⅱ，将反应体系Ⅱ降温，在低温下缓慢滴加酸酐，然后在室温下经过反应时间t3反应后，制得反应体系Ⅲ，然后反应体系Ⅲ经过第二后处理，得到1-乙酰氧基-2-酰氧基甲氧基-3-氯丙烷M2，化学反应式如下： 步骤c、缩合反应：将步骤b制得的1-乙酰氧基-2-酰氧基甲氧基-3-氯丙烷M2加入到有机溶剂中，在有机酸催化下，与N2,9-二乙酰鸟嘌呤发生缩合反应，经过反应时间t4反应，制得反应体系Ⅳ，然后反应体系Ⅳ经过第三后处理，得到单氯更昔洛韦缩合物粗品；然后用精制液对单氯更昔洛韦缩合物粗品进行精制，得到成品单氯更昔洛韦缩合物，化学反应式如下：
全文数据：
权利要求：
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