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苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途 

申请/专利权人:阿尔比里奥公司

申请日:2020-12-04

公开(公告)日:2024-05-28

公开(公告)号:CN114761079B

主分类号:C07D281/10

分类号:C07D281/10;A61P5/00;A61K31/554

优先权:["20191204 IN 201911049982"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.05.28#授权;2022.12.09#实质审查的生效;2022.07.15#公开

摘要:本发明涉及式I的1,5‑苯并硫杂氮杂环庚三烯及1,2,5‑苯并硫杂二氮杂环庚三烯衍生物。这些化合物为具有顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白ASBT和或肝脏胆汁酸转运蛋白LBAT抑制活性的胆汁酸调节剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在治疗心血管疾病、脂肪酸代谢及葡萄糖利用障碍、胃肠道疾病及肝病中的用途。

主权项:1.一种式I化合物 其中M选自-CH2-及-NR7-;R1为C1-4烷基;R2独立地选自:氢、氟、氯、溴、羟基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲基氨基、异丙基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、叔丁基氨基羰基、叔丁氧基羰基氨基、甲基磺酰胺基及环丙基磺酰胺基;n为整数1、2或3;R3选自:氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基硫基、氨基、N-C1-4烷基氨基及N,N-二C1-4烷基氨基;R4及R5中的一者为羧基,且R4及R5中的另一者选自:氢、氟、C1-4烷基及C1-4卤代烷基;R6选自氢及C1-4烷基;及R7选自氢及C1-4烷基;或其药学上可接受的盐。

全文数据:

权利要求:

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