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作为SHP2抑制剂的稠环化合物 

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申请/专利权人:微境生物医药科技(上海)有限公司

摘要:一种作为SHP2抑制剂的通式1所示的稠环化合物,其异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。所述化合物及其异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物可用于制备治疗或者预防和SHP2蛋白相关的疾病的药物。

主权项:一种如通式1所示的化合物或其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物: 通式1中:每个R 1独立地为-H、卤素、-OH、-OR 4、-NR 4R 5、-CN、-SO pR 4、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C5环烷基,其中所述C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C5环烷基各自独立任选被1,2,3或4个下列基团取代:-H、卤素、-OH、-OCH 3和-CN; 每个R 2独立地为-H、卤素、-OH、-OR 4、-NR 4R 5、-CN、-SO pR 4或C1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基独立任选被1,2,3或4个下列基团取代:-H、卤素、-OH、-OCH 3和-CN;或连接在同一个碳原子上的2个R 2形成一个氧代基; 每个R 3独立地为-H、卤素、-OH、-OR 4、-NR 4R 5、-CN、-SO pR 4或C1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基独立任选被1,2,3或4个下列基团取代:-H、卤素、-OH、-OCH 3和-CN;或连接在同一个碳原子上的2个R 3形成一个氧代基; 环A为苯基或5-6元杂芳基,其中所述苯基或5-6元杂芳基各自独立任选被1,2,3或4个下列基团取代:-H、卤素、-OH、-OR 4、-NR 4R 5、-CN、-SO pR 4、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C5环烷基,其中所述C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C5环烷基各自独立任选被1,2,3或4个下列基团取代:-H、卤素、-OH、-OCH 3和-CN; R 4和R 5各自独立地为-H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或C3-C5环烷基,或同一个氮原子上的R 4和R 5与他们所连接的N原子共同组成3-6元杂环烷基,其中所述3-6元杂环烷基任选被1,2,3或4个下列基团取代:-H、卤素、R 6和-OR 6; R 6为-H、C1-C3烷基或C3-C5环烷基;和 p为0、1或2的整数,q为0、1、2或3的整数,s为0、1、2、3或4的整数,t为0、1、2、3或4的整数。

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