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包含IgE Fc受体的α亚基的胞外结构域且具有高唾液酸含量的多肽二聚体及包含其的药物组合物 

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申请/专利权人:GI医诺微新

摘要:本发明涉及经修饰的具有高唾液酸含量的IgEFc受体和包含其的药物组合物。根据本发明的具有高唾液酸含量的多肽二聚体不仅相比于常规使用的抗IgE抗体在体内具有优异的安全性和持久性,而且与IgE的结合非常强,这具有延长给药周期的优点。此外,根据本发明的具有高唾液酸含量的多肽二聚体是IgE单一靶向物质,并且不同于应用IgG1的Fc的常规抗IgE抗体,该多肽二聚体不结合Fcγ受体。因此,该多肽二聚体可抑制由于与肥大细胞表面上的Fcγ受体结合而引起的介质释放,从而可使严重的副作用诸如严重过敏反应的发生概率最小化,该严重过敏反应可由IgG1和肥大细胞上的Fcγ受体III之间的结合引起。此外,该具有高唾液酸含量的多肽二聚体即使在皮下给药的情况下也能维持血液中的高浓度。因此,根据本发明的具有高唾液酸含量的多肽二聚体可有效地用于预防或治疗过敏性疾病。

主权项:1.一种具有高唾液酸含量的多肽二聚体,由两个单体组成,所述两个单体中的每个单体由IgEFc受体的α亚基的胞外结构域(FcεRIα-ECD)、Fc区和铰链组成,其中所述IgEFc受体的α亚基的胞外结构域具有SEQIDNO:1所示的氨基酸序列,并且所述Fc区和所述FcεRIα-ECD通过所述铰链连接,其中所述Fc区位于所述FcεRIα-ECD的C-末端,其中所述Fc区具有SEQIDNO:2所示的氨基酸序列,其中所述铰链为来源于免疫球蛋白IgD或其变体的铰链区,其中所述来源于免疫球蛋白IgD或其变体的铰链区的氨基酸序列为SEQIDNO:3或SEQIDNO:4,其中所述多肽二聚体中唾液酸多肽二聚体的摩尔比为12至25。

全文数据:

权利要求:

百度查询: GI医诺微新 包含IgE Fc受体的α亚基的胞外结构域且具有高唾液酸含量的多肽二聚体及包含其的药物组合物

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