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申请/专利权人：江苏海洋大学
摘要：本发明是一种非奈利酮原料药的制备方法，属于有机合成和原料药的制备技术领域。它包括以下步骤：4‑甲酰基‑3‑甲氧基苄腈和乙酰基乙酰胺类化合物作为原料经过缩合反应得到化合物1；化合物1和4‑氨基‑5‑甲基吡啶‑2‑酮经过脱水环合得到化合物2；化合物2经过O‑烷基化得到化合物3；化合物3经过+‑二苯甲酰‑D‑酒石酸手性拆分，得到化合物4；化合物4的氨基经过脱保护得到非奈利酮原药料。本发明通过采用4‑甲酰基‑3‑甲氧基苄腈和乙酰基乙酰胺类化合物作为原料，原料经济易得，降低了合成成本，提高了经济效益；本发明反应条件温和，提升了反应的安全性和生产效率；本发明综合产率较高，适合工业化生产。
主权项：1.一种非奈利酮原料药的制备方法，其特征在于包括下述步骤：步骤一：以4-甲酰基-3-甲氧基苄腈和乙酰基乙酰胺类化合物为原料，经缩合得到结构式如I所示的化合物1： 步骤二：化合物1和4-氨基-5-甲基吡啶-2-酮经过脱水环合，得到结构式如II所示的化合物2： 步骤三：化合物2经过O-烷基化，得到结构式如III所示的化合物3： 步骤四：化合物3经过+-二苯甲酰-D-酒石酸拆分，得到结构式如IV所示的化合物4： 步骤五：化合物4经过氨基脱保护，得到结构式如V所示的非奈利酮原料药：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏海洋大学 一种非奈利酮原料药的制备方法
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