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申请/专利权人：赛诺菲

摘要：本发明涉及肽选择性GIP受体激动剂及其医学用途，例如用于治疗代谢综合征的病症，包括糖尿病和肥胖症、高血糖症，以及治疗与恶心和呕吐相关的病症。

主权项：1.一种具有式I的化合物：R1-HN-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-X6-Ile-Ser-Asp-X10-Ser-Ile-Aib-X14-X15-X16-X17-X18-Gln-X20-Glu-X22-Ile-X24-Trp-X26-X27-Ala-Gln-X30-X31-R2I其中R1为H或C1-C4-烷基，X6代表选自Phe、Iva、Abu和Mva的氨基酸残基，X10代表选自Leu和Hol的氨基酸残基，X14代表氨基酸残基Leu或是Lys，其中-NH2侧链基团通过以下功能化：{AEEA}2-gGlu-C18OH、{AEEA}2-gGlu-C20OH、{AEEA}3-gGlu-C18OH、{AEEA}2-{gGlu}2-C18OH、{AEEA}2-{gGlu}2-C20OH、{Gly}3-gGlu-C18OH或{N-MeGly}3-gGlu-C18OH，X15代表选自Glu和Asp的氨基酸残基，X16代表选自Glu和Arg的氨基酸残基，X17代表选自Ile、Gln和Aib的氨基酸残基，X18代表氨基酸残基His或是Lys，其中该-NH2侧链基团通过以下功能化：{AEEA}2-gGlu-C18OH、{AEEA}2-gGlu-C20OH、{AEEA}3-gGlu-C18OH、{AEEA}2-{gGlu}2-C18OH、{AEEA}2-{gGlu}2-C20OH、{Gly}3-gGlu-C18OH或{N-MeGly}3-gGlu-C18OH，X20代表选自Glu和Aib的氨基酸残基，X22代表选自Phe和Mph的氨基酸残基，X24代表选自Glu和Gln的氨基酸残基，X26代表选自Leu和Iva的氨基酸残基，X27代表选自Leu和Tba的氨基酸残基，X30代表选自Gly、Arg、Glu和Lys的氨基酸残基，X31代表选自Gly、Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、Pro-Ser-Ser-Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Ser的氨基酸残基，或者当X30是Lys时，那么X31是Pro-Ser-Ser-Aib-Lys-Ala-Pro-Pro-Pro-Lys，R2是NH2或OH，或其盐或溶剂化物；其中当X14是功能化的Lys时，则X18是His，并且当X14是Leu时，则X18是功能化的Lys；并且其中化合物R1-HN-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Ile-Ser-Asp-Leu-Ser-Ile-Aib-X14-Asp-Arg-Ile-HisGln-X20-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Leu-Ala-Gln-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-R2被排除。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 赛诺菲 作为强效的且选择性的GIP受体激动剂的新肽