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申请/专利权人：开封明仁药业有限公司
摘要：本发明提供一种全新的特戈拉赞制备方法，涉及医药制品制备技术领域。该特戈拉赞制备方法，包括以下步骤：先将化合物2反应制备化合物3；再将化合物3反应制备化合物4；再将化合物4反应制备化合物5；再将化合物5反应制备化合物6；再将化合物7反应制备化合物8；再将化合物8反应制备化合物9；再将化合物9反应制备化合物10；再将化合物10反应制备化合物11；再将化合物11反应制备化合物12；再将化合物12反应制备化合物13；再将化合物12反应制备化合物14；再将化合物13反应制备化合物1。本发明中，原辅料易得且便宜，各步收率高，避免使用昂贵催化剂，避免Mitsunobu反应，从而避免导致API异构体产生，总收率高，总成本低，适合工业化生产。
主权项：1.一种全新的特戈拉赞制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、将化合物2与1，3-丙二醇溶解在有机溶剂中，在碱和催化剂的作用下反应制备化合物3；步骤2、将化合物3与氧化剂溶解在溶剂中，在催化剂的作用下反应制备化合物4；步骤3、将化合物4经脱水缩合反应制备化合物5；步骤4、将化合物5经还原反应制备化合物6；步骤5、将化合物7与卤代试剂经取代反应制备化合物8；步骤6、将化合物8与氰化试剂经取代反应制备化合物9；步骤7、将化合物9与碱试剂或酸试剂经水解反应制备化合物10；步骤8、将化合物10与氧化试剂经氧化反应制备化合物11；步骤9、将化合物11与二甲胺经缩合反应制备化合物12；步骤10、将化合物12与化合物6经取代反应制备化合物13；步骤11、将化合物12与乙咪盐酸盐经取代反应制备化合物14；步骤12、将化合物13经还原剂还原制备化合物1。
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百度查询： 开封明仁药业有限公司 一种全新的特戈拉赞制备方法
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