申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

申请日：2020-09-03

公开（公告）日：2024-06-11

公开（公告）号：CN116283916B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D405/14;C07D471/04;C07D498/04;C07D403/14;C07F7/08;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/506;A61K31/53;A61K31/695;A61K31/5383

优先权：["20190906 CN 2019108430975"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.11#授权;2023.07.11#实质审查的生效;2023.06.23#公开

摘要：本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和或预防肿瘤相关疾病和或激酶相关疾病的药物中的应用。

主权项：1.一种式I所示的化合物或其互变异构体、其药学上可接受的盐， 式中，T为取代或未取代的5-10元芳基；所述“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：未取代的C1-C6烷基、未取代的C3-C8环烷基、卤素；U选自下组：取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C11环烷基、取代或未取代的3-11元杂环烷基、-CH2-未取代的C3-C5环烷基；所述“取代”是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团取代：未取代的C1-C6烷氧基；Q选自N或C-Rc；V1、V2、V3、V4可相同或不同，分别独立地选自C-Rd；Z选自式II-a、式II-b、式IV或式V所示基团： W1、W2、W3在每次出现时独立地选自：C-R1a；M为C-H或N；虚线表示的每个键选自下组：单键、双键；X不存在，或者，X是O；Rg、Rh、Ri、Rj、Rk每次出现时可独立地存在或不存在，条件是存在的Rg、Rh、Ri、Rj、Rk基团的数目使得保持B环各原子的化合价；Rg、Rh、Ri、Rj在每次出现时独立地为H，或者，Rg和Rh一起，或Ri和Rj一起，形成＝O；Rk、R5a在每次出现时独立地选自下组：H、未取代的C1-C6烷基、未取代的C2-C6烯基、未取代C2-C6炔基；各R1a独立地选自下组：H、取代或未取代C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代C2-C6炔基；所述“取代”是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团取代：未取代的C1-C6烷基、未取代的C2-C6烯基、未取代的C2-C6炔基、未取代的-CH2t-C3-C11环烷基、未取代的-CH2t-3-11元杂环烷基、未取代的-CH2t-ORm；各t独立地选自：0、1、2、3或4；Rc、Rm在每次出现时独立地选自下组：H、未取代的C1-C6烷基、未取代的C2-C6烯基、未取代的C2-C6炔基；Rd选自下组：H、未取代的C1-C6烷基、卤素；当Z为式II-a或II-b所示基团时，所述式I化合物选自式VI或式VII所示化合物： R2a、R2b、R2c在每次出现时独立地选自下组：H、未取代的C1-C6烷基、未取代的C2-C6烯基、未取代C2-C6炔基、未取代的-CH2t-C3-C11环烷基、未取代的-CH2t-3-11元杂环烷基、未取代的-CH2t-OR2d；R2d为H。

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权利要求：

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