申请/专利权人：美国政府(由卫生和人类服务部的部长所代表)

申请日：2022-08-30

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118251387A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;C07D401/14;C07D487/08;C07D405/14;A61K31/4427;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/498;A61P35/00

优先权：["20210901 US 63/239,797"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本发明公开了混合谱系激酶MLK抑制剂。所述化合物抑制激酶活性。所述化合物可用于治疗至少部分以一种或更多种MLK过表达为特征的疾病或病况。所述化合物具有根据式I的结构，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。

主权项：1.一种具有通式I的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐： 其中环A是其中所表示的每个键是满足化学价要求所需的单键或双键；-X1R5-是-CH-CR5-、-CR5-、-CR5-CH-、-CR5-N-、-N-CR5-或-NR5-；X2是C或N；X3是N或CH，其中X1-X3中的一个或两个包含N；X4是CH或S；X5是-NH-或不存在；Y1是N或CR1；Y2是CR2或N；Y3是CR3或N；Y4是N或CR6；Y5是CR7或N；Y6是CR8或N；Y1-Y6中的一个或两个是N，并且Y1-Y3中的至少一个或Y6不是CH；Y7-Y10中的两个、三个或四个独立地是N或NR9，并且Y7-Y10中的其他是CR10；R1是氰基、全卤代烷基、H、烷基或全卤代烷氧基；R2是烷基、H、烷氧基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、杂芳基烷氧基、杂烷基、酰胺基、卤代基、烯基或卤代烯基，或R1和R2与它们所附接的原子一起形成5元或6元芳基环或杂芳基环；R3是H、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷氧基或R′CONH-，其中R′是烷基，或R2和R3与它们所附接的原子一起形成5元或6元芳基环或杂芳基环；R4是氮杂烷基、脂族基、芳基或氨基；R5是杂脂族基、脂族基或烷基氨基，或；R6和R7独立地是H、烷基、烷氧基、全卤代烷基、全卤代烷氧基或氰基；R8是H、烷基、烷氧基、全卤代烷基、全卤代烷氧基或氰基，或R8和R1与它们所附接的原子一起形成5元或6元芳基环或杂芳基环；每个R9独立地是H或烷基；并且每个R10独立地是H、烷基或氰基，具有以下附带条件：a如果环A是且R5为其中Z是烷氧基、H、脂族基或杂脂族基，则iX5是NH，或iiR3是H、氨基烷基、烷氧基、或R′CONH-，其中R′是烷基，或iiiR2为烷氧基、氰基烷基、氨基或杂芳基烷氧基，或ivR1和R7中的一个不是-H，或vX1-X4中仅一个包含N，或viX3是CH，或viiX4是S，或vi-X1R5-是-CR5-CH-、-CH-CR5-、-CR5-N-，或-N-CR5-，或viiiR1和R2与它们所附接的原子一起形成5元或6元芳基环或杂芳基环，b如果环A是其中R3是氨基或烷基氨基，并且是则iX5是NH，或iiR1是氰基、全卤代烷基或全卤代烷氧基，或iiiR2是氰基、氰基烷基、氨基或杂烷基烷氧基，或ivR7是全卤代烷基、全卤代烷氧基或氰基，或vR4是芳基，或viR1和R2与它们所附接的原子一起形成5元或6元芳基环或杂芳基环，或viiiR2和R3与它们所附接的原子一起形成5元或6元芳基环或杂芳基环，c如果X5是NH并且是则R5不是d如果X5是NH并且是则i环A不是或iiR4不是甲基或氮杂环烷基，或iiiR5是e如果X5是NH并且是则i环A不是或iiR5是f如果X5是NH，并且环A是则R5不是g如果X5不存在并且是则R5不是或环A不是h如果X5不存在并且是则iR5不是或ii环A不是i如果X5是NH并且是则iR5不是或iiY4不是N，或iiiR2不是-H、-CN或-CF3，或ivR1不是-H、-CN或-CF3，j如果X5是NH并且是则iR4不是环烷基或杂环烷基，或iiY4不是N，或iiiR1不是-CN，或ivR2、R3和R8中的一个不是H，或vR5是烷基、k如果环A是并且X5是NH，则R5不是并且l所述化合物不是

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百度查询： 美国政府(由卫生和人类服务部的部长所代表) 混合谱系激酶抑制剂及其使用方法

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