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作为细胞周期蛋白依赖性激酶7抑制剂的化合物 

申请/专利权人:晶锐医药(苏州)有限公司;苏州康达医药有限公司

申请日:2024-04-09

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN118255764A

主分类号:C07D471/04

分类号:C07D471/04;C07D401/12;A61K31/517;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.28#公开

摘要:CDK7,即细胞周期蛋白依赖性激酶7,由346个氨基酸组成,其N末端为细胞周期蛋白H(CyclinH)结合区,C末端为MAT1结合区。由CDK7、CyclinH和MATI参与组成的CDK激活激酶(CAK)复合物能够发生磷酸化后参与调节细胞分裂、转录和核受体功能,尤其是雌激素和雄激素受体。CDK7与肿瘤的发生密切相关。越来越多的研究发现,多种肿瘤细胞的生长增殖对CDK7存在高度依赖,如三阴性乳腺癌、复发或难治性卵巢癌、胰腺导管腺癌和血液肿瘤等。目前,虽然已有几款CDK7抑制剂进入临床,并且早期临床显示了积极的抗癌效果,但还没有一款靶向CDK7的药物获批上市。因此还需要开发其他新型的CDK7抑制剂。本文提供了合成一类新型CDK7抑制剂的方法。

主权项:1.本申请提供了式(I)的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体: 其中:R1:选自;R2和R3:选自氢原子,氨基和羟基;X:选自碳原子和氮原子。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 晶锐医药(苏州)有限公司;苏州康达医药有限公司 作为细胞周期蛋白依赖性激酶7抑制剂的化合物

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