申请/专利权人：四川大学

申请日：2023-12-07

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118184647A

主分类号：C07D417/14

分类号：C07D417/14;A61K31/4439;A61P35/00;A61P37/06;A61P11/00;A61P29/00;A61P25/00;A61P9/10;A61P3/10;A61P11/06;A61P37/08;A61P25/24;A61P13/12;A61P19/02;A61P1/00;A61P1/16;A61P9/12;A61P35/02;A61P25/06;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/08;A61P21/04

优先权：["20221213 CN 202211595660X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.14#公开

摘要：本发明公开了一种P2X7受体拮抗剂，属于化学药物领域。该P2X7受体拮抗剂的结构如式I所示。本发明发现，式I所示化合物不仅对P2X7受体具有优异的拮抗活性，同时还具有优异的代谢稳定性和药代动力学性质。与阳性对照JNJ47965567相比，本发明化合物的代谢稳定性和药代动力学性质明显提高，成药性明显更佳。式I所示化合物作为P2X7受体拮抗剂，可用于制备治疗炎症及炎症相关疾病、肾脏疾病、呼吸系统疾病、癌症、疼痛、中枢神经系统疾病、放射性脑损伤、脑缺血、心肌损伤、糖尿病、抑郁症、红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘等疾病的药物，应用前景广阔。

主权项：1.式I所示的化合物、其盐、其同位素化合物、其立体异构体或其水合物： 其中，n为0、1、2或3；R1选自被一个或两个以上R1a取代的以下基团：5～6元芳基、5～6元杂芳基、3～8元饱和环烷基、3～8元饱和杂环基；R1a各自独立地选自氢、氰基、卤素、羟基、氨基、C1～8烷基、硝基、羧基、3～8元环烷基、卤代的C1～8烷基、C1～8烷氧基、卤代的C1～8烷氧基、SO2R1b；R1b选自C1～8烷基；Y为CH；X为N，R2为无；R3选自氢、氰基、卤素、羟基、氨基、C1～8烷基、卤代的C1～8烷基、C1～8烷氧基、卤代的C1～8烷氧基、3～8元环烷基、3～8元杂环基、5～10元芳基或5～10元杂芳基；R4选自被一个或两个以上取代基取代的以下基团：5～6元芳基、5～6元杂芳基、稠杂环基；所述取代基各自独立地选自氢、氰基、卤素、羟基、氨基、C1～8烷基、3～8元环烷基、卤代的C1～8烷基、C1～8烷氧基、卤代的C1～8烷氧基、SH、被j个Rh取代的以下基团：SRk、5～6元芳基、5～6元杂芳基、5～6元饱和环烷基、5～6元饱和杂环基、Rk选自5～6元芳基、5～6元杂芳基、j为0、1、2或3；Rh各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1～8烷基、卤代的C1～8烷基、C1～8烷氧基、卤代的C1～8烷氧基、氰基、氨基、NHR4c、NR4cR4c、NHSO2R4c、SO2R4c、MSO2R4c、MNHSO2R4c；M选自5～6元芳基、5～6元杂芳基，R4c选自C1～8烷基、3～8元饱和环烷基、3～8元饱和杂环基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 四川大学 一种P2X7受体拮抗剂

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD