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申请/专利权人：新疆大学
申请日：2024-03-05
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN118184649A
主分类号：C07D471/04
分类号：C07D471/04
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.14#公开
摘要：本发明公开了一种吲哚并[2,1‑a]异喹啉的合成方法，具体为一种钯催化条件下以N‑苄基‑2‑碘‑N‑甲基丙烯基苯甲酰胺与二氟氯乙酸钠的钯催化Heck环化反应，以醋酸钯为催化剂，碳酸钾为碱，三苯基膦或1,1,1‑三二苯基膦甲基乙烷做配体，进行偕二氟烯基化及羧基化反应。该反应在120℃的条件下，以中等至优异产率合成了5‑2,2‑二氟乙烯基‑5‑甲基吲哚并[2,1‑a]异喹啉‑65H‑酮及2‑氯乙基‑2‑5‑甲基‑6‑氧代‑5,6‑二氢吲哚并[2,1‑a]异喹啉‑5‑基乙酸酯。该方法具有反应条件温和，底物兼容性好，可大规模合成，操作简单，原料廉价易得、制备简单、结构稳定等优点。
主权项：1.一种吲哚并[2,1-a]异喹啉的合成方法，其特征在于，所述吲哚并[2,1-a]异喹啉为5-2,2-二氟乙烯-5-甲基吲哚并[2,1-a]异喹啉-65H-酮衍生物3和或2-氯乙基-2-5-甲基-6-氧代-5,6-二氢吲哚并[2,1-a]异喹啉-5-基乙酸酯衍生物4，它们的结构式分别如下： 其中：取代基R1为氢、甲基或卤素中的一种或二种以上；优选R1的个数为一个或两个；卤素为氟、氯、溴或碘中的一种或二种以上；取代基R2为氢或卤素中的一种或二种以上，卤素为氟、氯、溴或碘中的一种或二种以上；优选R2的个数为一个或两个；其特征在于：合成路线如下述反应式所示，以N-苄基-2-碘-N-甲基丙烯基苯甲酰胺1为原料，在加热90℃-140℃，优选110℃-120℃条件下，与二氟氯乙酸钠2进行串联环化反应，生成5-2,2-二氟乙烯基-5-甲基吲哚并[2,1-a]异喹啉-65H-酮衍生物3和或2-氯乙基-2-5-甲基-6-氧代-5,6-二氢吲哚并[2,1-a]异喹啉-5-基乙酸酯4； 其中取代基R1和取代基R2与上述相同。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 新疆大学 一种吲哚并[2,1-a]异喹啉的合成方法
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