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新型杂环三环衍生物化合物及其用途 

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申请/专利权人:韩美药品株式会社

摘要:本发明涉及新型杂环三环衍生物化合物及其用途,更详细地,涉及具有抑制zeste增强子同源物1Enhancerofzestehomolog1,EZH1和或zeste增强子同源物2Enhancerofzestehomolog2,EZH2活性的新型杂环三环衍生物化合物、其药理学上可接受的盐或包含这些化合物的药物组合物。

主权项:1.一种化合物,选自由下述化学式1的杂环三环衍生物化合物、其药学上可接受的盐和光学异构体,其中,化学式1:R1为H、卤素、氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烯基、苯基、环中含有1个至3个独立地选自由N、O及S组成的组中的杂原子的5元至6元芳香杂环基、二氢吡喃基;上述苯基被选自下述A组中的一种取代或未取代;L为键或C1-6亚烷基;R2为C1-6烷基、环戊基、环己基、环中含有1个至2个独立地选自由N、O及S组成的组中的杂原子的5元至6元脂肪杂环基、苯基或环中含有1个至3个独立地选自由N、O及S组成的组中的杂原子的5元至6元芳香杂环基;上述C1-6烷基、环戊基、环己基、5元至6元脂肪杂环基、苯基或5元至6元芳香杂环基被独立地选自下述C组的一种至三种取代;R3为C1-6烷基;R4为H、卤素或含0个至3个卤原子的C1-6烷基;R5为C1-6烷基或C1-6烷氧基;R6为C1-6烷基;A组选自:C1-6烷基,上述C1-6烷基被选自下述B组的一种取代或未取代;B组选自:吗啉-4-基;C组选自:未取代的C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、-NR20R21、环中含有1个至2个独立地选自由N、O及S组成的组中的杂原子的4元至6元脂肪杂环基,上述R20及R21分别独立地为H、C1-6烷基、未取代的C1-6烷基羰基。

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