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【发明公布】一种氘代依托咪酯衍生物及其应用_天地恒一制药股份有限公司_202311717974.7 

申请/专利权人:天地恒一制药股份有限公司

申请日:2023-12-14

公开(公告)日:2024-06-18

公开(公告)号:CN118206491A

主分类号:C07D233/90

分类号:C07D233/90;C07B59/00;A61K31/4164;A61P25/20;A61P23/00

优先权:["20221215 CN 2022116143527"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.18#公开

摘要:本发明提供了一种氘代依托咪酯衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、其混合物形式及其在在制备镇静催眠和或麻醉作用的中枢抑制性药物中的应用。实验结果显示本发明提供的氘代化合物,可显著降低对皮质醇合成抑制作用,同时保持与依托咪酯或其衍生物具有相当性或更优的药理活性,兼具良好的麻醉效应和安全性。

主权项:1.一种式Ⅰ所示的氘代依托咪酯衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、其混合物形式, 其中,R1,R2,R3,R4和R5各自独立的选自氢、氘;Ra,R6,R7,R8,R9和R10选自氢、氘、卤素;X选自S、O;R11选自-C1-6烷基,所述C1-6烷基可任选进一步被1至5个氘、卤素、-OC1-6烷基、-C=OOC1-6烷基、-OC=OOC1-6烷基所取代;条件是当R11不选自被1至5个氘取代的C1-6烷基时,Ra,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9和R10至少有一个选自氘。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 天地恒一制药股份有限公司 一种氘代依托咪酯衍生物及其应用

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