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申请/专利权人：天地恒一制药股份有限公司
申请日：2024-02-23
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN118146161A
主分类号：C07D233/90
分类号：C07D233/90;A61K31/4174;A61P25/20;A61P23/00
优先权：["20230224 CN 2023101608352"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.07#公开
摘要：本发明提供了一种依托咪酯衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、其混合物形式及其在在制备镇静催眠和或麻醉作用的中枢抑制性药物中的应用。实验结果显示本发明提供的一系列新的依托咪酯衍生物相对于依托咪酯药物或现有的依托咪酯衍生物具有更优药理活性，如麻醉药效更强、麻醉恢复时间更短，安全系数更高，以及更宽的治疗窗，且同时不会产生明显抑制皮质醇和或皮质酮的分泌，可显著降低对皮质醇合成抑制作用，兼具良好的麻醉效应和安全性。
主权项：1.一种式Ⅰ所示的依托咪酯衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、其混合物形式， 其中，R1，R2，R3，R4，R5和R7各自独立的选自氢、卤素；R6选自卤素；R8选自氢、-C1-6烷基、卤素；X选自S、O；R9选自-C1-6烷基，所述C1-6烷基可任选进一步被1至3个氘、卤素、-OC1-6烷基、-C＝OOC1-6烷基、-OC＝OOC1-6烷基所取代；条件是R1，R2，R3，R4，R5，R7和R8不能同时选自氢。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 天地恒一制药股份有限公司 一种依托咪酯衍生物及其应用
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