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申请/专利权人：郑州手性药物研究院有限公司
摘要：本发明提供一种双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物及其制备方法和应用。该双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物如式Ⅰ所示，其中，R1表示芳香族类取代基，R2表示H、酯基、磺酰基、卤素、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷氧基。该双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物除草活性优异，每亩活性成分用量少且灭草效果好，具有良好的市场前景。
主权项：1.一种双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物的制备方法，其特征在于：通式Ⅱ所示化合物发生取代反应合成通式Ⅲ所示化合物，通式Ⅲ化合物与苯酯类化合物反应制得通式Ⅰ所示的化合物；其化学反应方程式如下： 通式Ⅲ的制备方法包括：2-取代-5-氨基甲基苯磺酰胺用第二溶剂溶解后，加入第二碱液，在-20℃～20℃温度条件下加入甲基磺酰氯，然后在0℃～100℃反应1h～3h，反应结束后浓缩除去溶剂，酸水清洗后干燥；然后用第三溶剂溶解，在-78℃～20℃下加入氢化钠或丁基锂，然后加入甲基磺酰氯，低温反应1h～3h，反应结束后，加入盐水淬灭，纯化后得到2-取代-5-双甲基磺酰氨基甲基苯磺酰胺；其中，第二溶剂为二甲基乙酰胺、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二氯乙烷、二氯甲烷中的一种或几种；第三溶剂为四氢呋喃、乙醚、1,4-二氧六环中的一种或几种；第二碱液为碳酸钠、三乙胺、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或几种；其中，R1为芳香族类取代基其中X表示C或者N；R3、R4分别独立表示其中Y表示C或者O；R2表示H、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷氧基。
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百度查询： 郑州手性药物研究院有限公司 双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物及其制备方法和应用
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